TRPM2 抑制因子

常见的TRPM2抑制剂包括但不限于N-乙酰-L-半胱氨酸CAS 616-91-1、还原型谷胱甘肽CAS 70-18-8、四环素CAS 60-54-8、阿朴宁CAS 498-02-2和2,6-二氯靛酚钠CAS 620-45-2。 CAS 60-54-8、Apocynin CAS 498-02-2和Sodium 2,6-dichloroindophenolate CAS 620-45-1。

TRPM2是瞬态受体电位阳离子通道家族的成员，因其在细胞对氧化应激和细胞内ADP-核糖水平的反应中的作用而闻名。这些抑制剂不是直接与 TRPM2 通道相互作用，而是通过间接机制施加影响，主要是通过改变细胞环境或调节 TRPM2 激活的信号通路。例如，N-乙酰-L-半胱氨酸（NAC）、过氧化氢酶（Catalase）和谷胱甘肽（Glutathione）等抗氧化剂以氧化应激途径为目标，而氧化应激途径是 TRPM2 的关键激活因子。同样，螯合金属离子的四环素和 NADPH 氧化酶抑制剂 Apocynin 等化合物可减少活性氧（ROS）的产生，从而调节 TRPM2 的活性。此外，针对特定离子通道或黄素蛋白的抑制剂（如 DPI）也可改变细胞内的离子平衡和 ROS 水平，从而影响 TRPM2 的功能。

SKF-96365和克霉唑等化合物进一步扩大了这一类别，虽然它们主要因对其他离子通道的影响而闻名，但由于细胞信号通路的相互关联性，它们可能会间接影响TRPM2。钙螯合剂（如 BAPTA-AM 和 EGTA）通过影响细胞内钙水平（TRPM2 激活的一个关键因素），也在这一类药物中发挥着重要作用。已知可调节各种 TRP 通道的 2-APB 代表了该类化合物的另一个方面，它可能通过改变 TRPM2 的激活机制来抑制 TRPM2。这些化合物共同突显了支配 TRPM2 等离子通道活性的错综复杂的生化途径和细胞过程网络。