Trimethyl Arg Symmetric Inhibitors 是一类化合物,旨在靶向抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT),特别是 PRMT6 的活性,PRMT6 催化蛋白质中精氨酸残基的对称三甲基化。这些抑制剂通过干扰精氨酸甲基化的酶促过程,从而抑制精氨酸对称三甲基化。例如,MS049、TC-H 1061 和 MS023 等化合物选择性地靶向 PRMT6 或 PRMT1,破坏它们的催化活性或底物结合,从而抑制三甲基化精氨酸残基的形成。
同样,AMI-1、AMI-5 和 EPT-103084 等抑制剂也会特异性地靶向 PRMT1 或 PRMT6,干扰它们的甲基转移酶活性,从而抑制三甲基化精氨酸对称残基的形成。这些抑制剂为研究精氨酸对称三甲基化在细胞过程中的作用提供了宝贵的工具,并可能对涉及这一过程失调的疾病产生影响。总之,三甲基 Arg 对称抑制剂可作为研究精氨酸对称甲基化生物学意义的重要药理制剂和研究探针。