Treslin 抑制因子

常见的 Treslin 抑制剂包括但不限于 VE 821 CAS 1232410-49-9、Dinaciclib CAS 779353-01-4、KU 60019 CAS 925701-46-8、AZ20 和 PF 477736 CAS 952021-60-2。

Treslin 的化学抑制剂以各种信号通路和激酶为靶标，这些信号通路和激酶对其激活和在 DNA 复制启动过程中发挥作用至关重要。ATR 抑制剂（如 VE-821 和 AZ20）可通过阻断 ATR-CHK1 信号通路来抑制 Treslin，而 ATR-CHK1 信号通路对 Treslin 的激活至关重要，尤其是在控制 G1/S 期转变方面。同样，ATM 抑制剂 KU-60019 和 CP-466722 也会破坏 ATM-CHK2 通路，该通路也参与了 Treslin 的激活和功能，特别是在 DNA 损伤时。这些抑制剂的共同作用是阻碍必要的激酶信号传导，而 Treslin 的激活和随后促进 DNA 复制的启动都依赖于这种信号传导。

此外，SCH900776、PF-00477736 和 LY2603618 等 CHK1 抑制剂可直接抑制 CHK1 激酶，而 CHK1 激酶是 Treslin 磷酸化和随后激活所必需的。因此，抑制 CHK1 会导致 Treslin 功能降低。与此类似，CDK 抑制剂（包括 Dinaciclib 和 Flavopiridol）通过抑制 CDK 限制了 Treslin 的磷酸化，而 CDK 是 Treslin 激活所必需的。WEE1抑制剂，如MK-1775和PD0166285，通过抑制作为CDKs调节剂的WEE1激酶，降低CDK活性，从而间接抑制Treslin。