Date published: 2025-10-11

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TP53INP1激活剂

常见的TP53INP1激活剂包括但不限于(–)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4、p53激活剂III、RITA CAS 213261-59 -7、PRIMA-1MET CAS 5291-32-7、Tenovin-6 CAS 1011557-82-6和Piperlongumine CAS 20069-09-4。

在目前的科学背景下,TP53INP1 激活剂主要是指通过调节 p53 或相关应激反应途径间接影响 TP53INP1 表达或活性的化学物质。TP53INP1 是一种应激诱导蛋白,可增强 p53 的肿瘤抑制功能,在细胞周期停滞和细胞凋亡中发挥关键作用。所列的激活剂包括各种化合物,它们或直接激活 p53(如 Nutlin-3a、RITA 和 Prima-1MET),或诱导细胞应激导致 p53 激活(如胡椒龙碱、喜树碱和多柔比星)。Nutlin-3a 能特异性地拮抗 p53 的负调控因子 MDM2,从而导致 p53 的稳定和活化。RITA 和 Prima-1MET 通过重新激活 p53 起作用,其中 Prima-1MET 以突变形式的 p53 为靶点。Tenovin-6 等化合物可抑制 sirtuins,进而导致 p53 乙酰化和激活。

5-氟尿嘧啶和多柔比星等药物通过 DNA 损伤产生作用,而 DNA 损伤是 p53 通路的有效激活剂。DNA 损伤反应是 TP53INP1 上调的关键途径,因为 TP53INP1 的表达与 p53 的激活密切相关。这些化合物因其对健康的各种益处而闻名,并已被证明能影响某些细胞类型中 p53 的活性。它们调节 p53 通路的能力表明它们对 TP53INP1 的表达有间接影响。

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