组织转谷氨酰胺酶(TGase)抑制剂是一类化合物,专门用于靶向并抑制组织转谷氨酰胺酶的活性,该酶参与蛋白质交联和其他细胞过程。这些酶催化谷氨酰胺残基和伯胺之间的共价键形成,有助于稳定细胞外基质和细胞内空间的蛋白质结构。组织TGase抑制剂通过与TGase酶的活性位点结合,阻断其与底物相互作用的能力,并阻止其催化活性。通过占据这个关键位点,这些抑制剂会破坏酶在促进蛋白质修饰和交联方面的正常作用。一些组织TGase抑制剂也可能通过变构机制发挥其作用,与活性位点以外的区域结合,诱导构象变化,从而降低或抑制酶的功能。这些抑制剂的稳定性和有效性通常通过非共价相互作用来维持,例如氢键、疏水接触、范德华力和离子相互作用,这些相互作用确保抑制剂与TG酶保持紧密结合。组织TG酶抑制剂的结构多样性使其能够与TG酶进行特异且有效的相互作用。这些抑制剂通常具有羟基、羧基或氨基等功能基团,能够与酶活性位点内的关键残基发生氢键和离子相互作用。许多组织TGase抑制剂还包含芳香环或杂环结构,能够增强与酶非极性区域的疏水相互作用,从而提高抑制剂-酶复合物的整体稳定性。组织TG酶抑制剂的物理化学性质(包括分子量、溶解度、亲脂性和极性)经过精心优化,以确保它们能够有效地与酶结合,并在各种生物环境中保持稳定。亲水区和疏水区之间的这种平衡使组织TG酶抑制剂能够与酶的极性和非极性区域相互作用,从而确保在不同细胞条件下具有选择性和强大的抑制作用。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cystamine dihydrochloride | 56-17-7 | sc-217990 sc-217990A | 25 g 100 g | ¥429.00 ¥1162.00 | ||
通过作为分子间交联剂破坏活性位点,与组织凝集素酶共价结合并对其产生抑制作用。 | ||||||
Cadaverine | 462-94-2 | sc-239454 | 10 ml | ¥2392.00 | ||
作用与腐胺相似,通过占据胺底物位点竞争性地抑制组织转谷氨酰胺酶。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 虽然主要是一种 ROCK 抑制剂,但也可以通过干扰细胞内信号通路(如 Rho/ROCK 通路)来抑制组织转谷氨酰胺酶,众所周知,Rho/ROCK 通路参与了组织转谷氨酰胺酶的激活及其后续的细胞功能。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | ¥1444.00 | ||
抑制黄嘌呤氧化酶,该酶会产生活性氧,作为组织转谷氨酰胺酶的辅助因子;通过减少这种氧化环境,别嘌醇可以降低组织转谷氨酰胺酶的活性和功能。 |