Tankyrase-1通常缩写为TNKS1或简称Tankyrase,是多(ADP-核糖)聚合酶(PARP)家族蛋白的成员,参与一系列细胞过程,包括DNA修复、端粒长度调控和Wnt信号通路。这种酶通过在目标蛋白质上添加聚(ADP-核糖)单位来实现其调控作用,这种修饰称为 PARsylation。这种修饰会影响被修饰蛋白质的稳定性、定位和功能。Tankyrase-1 及其近亲 Tankyrase-2 都具有这种 PARP 活性,并以许多相同的底物为靶标,因此它们在功能上有一定程度的重叠。这些蛋白质在维持细胞稳态方面发挥着关键作用。
Tankyrase-1 激活剂是能提高 Tankyrase-1 酶活性的化学实体。它们的作用方式多种多样,包括增强底物结合、增加催化周转或防止抑制性相互作用。通过调节 Tankyrase-1 的活性,这些激活剂间接影响了该酶参与的细胞过程。由于该酶在端粒维持和 Wnt 信号通路等途径中发挥作用,激活剂对其活性的调节会对细胞行为、生长和增殖产生重大影响。对这些活化剂的鉴定和表征有助于深入了解 Tankyrase-1 在这些关键细胞通路中的作用及其与其他细胞成分的相互作用。因此,Tankyrase-1 激活剂是分子和细胞生物学领域的宝贵工具。
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