TAAR2 抑制因子

常见的 TAAR2 抑制剂包括但不限于 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 和 Selegiline CAS 14611-51-9。

TAAR2 的化学抑制剂可通过各种机制阻碍受体的功能。例如，肾上腺素会竞争 TAAR2 上的结合位点，从而有效阻止受体与其天然配体相互作用。这种竞争性结合导致 TAAR2 的信号活动受到功能性抑制。同样，苯丙胺和甲基苯丙胺都会导致内源性胺类物质的释放，从而使 TAAR2 饱和，无法激活。伪麻黄碱会间接激动受体，随着时间的推移，会导致 TAAR2 对内源性触发器的反应减弱，而氯苯那敏则会直接阻断受体位点，削弱 TAAR2 被其天然激动剂激活的能力。

此外，环丙沙星作为一种反向激动剂，可使 TAAR2 稳定在非活性状态，从而阻碍受体的自然激活周期。芬特明通过加速内源性胺的释放和新陈代谢来消耗内源性胺，从而减少其激活 TAAR2 的可用性，从而抑制受体。克伦特罗能与 TAAR2 产生高亲和力，阻止天然配体激活受体。哌醋甲酯和阿托西汀分别通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素等单胺类物质的再摄取来抑制 TAAR2，从而导致这些胺类物质在突触中的浓度升高。这种增加会导致 TAAR2 受体位点被占据，从而阻碍受体被其天然配体激活。同样，西格列汀通过不可逆地抑制单胺氧化酶 B 来抑制 TAAR2，从而提高多巴胺和其他可占据并抑制 TAAR2 的单胺的水平。