T 型钙通道 α1G 的化学抑制剂包括一系列直接阻碍通道传导钙离子穿过细胞膜能力的化合物。米贝地尔(Mibefradil)是一种选择性针对 T 型钙通道的化学物质,它能在通道处于开放状态时与通道结合,从而稳定通道的非活性构象,有效抑制 T 型钙通道 α1G。同样,氯化镍(II)通过附着在 T 型钙通道 α1G 的特定位点上,阻断通道,阻止钙离子通过,从而起到抑制作用。另一种抑制剂阿米洛利(Amiloride)也能阻碍 T 型钙通道 α1G 的离子传导,但其作用方式是非选择性的。
Kurtoxin 虽然不是小分子,但它是一种多肽毒素,能通过改变 T 型钙通道的门控特性来特异性地阻断 T 型钙通道,进而抑制 T 型钙通道 α1G。NNC 55-0396 的作用原理是改变通道动力学,降低通道开放的概率,从而降低 T 型钙通道 α1G 的活性。乙琥胺(Ethosuximide)和唑尼沙胺(Zonisamide)都是通过降低 T 型钙通道特有的瞬态钙电流,从而在功能上抑制 T 型钙通道 α1G。TTA-P2 是另一种选择性拮抗剂,它通过促进 T 型钙通道 α1G 的失活状态来抑制该通道的电流。几种非选择性钙通道抑制剂也会影响 T 型钙通道 α1G。氟桂利嗪通过减少钙离子流入抑制包括 T 型在内的钙通道,从而直接阻碍 T 型钙通道 α1G 的功能。四氢萘啶采用类似的机制,通过与通道结合,阻碍钙离子进入,从而抑制 T 型钙通道 α1G。匹莫齐特通过改变 T 型钙通道的动力学来阻断 T 型钙通道,从而抑制钙通过 T 型钙通道 α1G 流入。最后,三甲双酮通过降低低阈值钙电流直接抑制 T 型钙通道 α1G,从而导致通道功能活性下降。这些化学物质都是通过与通道本身或其直接离子电流相互作用而发挥作用的,从而确保抑制作用与通道控制细胞内钙流的主要功能直接相关。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9567.00 | 4 | |
米贝地尔通过与开放通道结合并稳定其非活性状态,从而抑制 T 型钙通道 α1G,从而选择性地抑制 T 型钙通道。 | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | ¥756.00 ¥2076.00 | ||
氯化镍(II)通过与 T 型钙通道上的特定位点结合来阻断 T 型钙通道,从而抑制钙通过 T 型钙通道 α1G 流入。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
阿米洛利是 T 型钙通道的非选择性抑制剂,可抑制通过 T 型钙通道 α1G 的离子传导。 | ||||||
NNC 55-0396 | 357400-13-6 | sc-203647A sc-203647 | 5 mg 10 mg | ¥2708.00 ¥4569.00 | 2 | |
NNC 55-0396 通过改变通道动力学和降低开放概率来非选择性地抑制 T 型钙通道,从而抑制 T 型钙通道 α1G 的活性。 | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | ¥3385.00 | ||
乙琥胺通过降低低阈值钙电流选择性地抑制 T 型钙通道,从而导致 T 型钙通道 α1G 的功能性抑制。 | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | ¥6318.00 | ||
氟桂利嗪通过减少钙离子流入,非选择性地抑制包括 T 型在内的钙通道,从而导致对 T 型钙通道 α1G 的功能性抑制。 | ||||||
Tetrandrine | 518-34-3 | sc-201492 sc-201492A | 100 mg 250 mg | ¥621.00 ¥1106.00 | 9 | |
四氢萘啶通过与 T 型钙通道结合阻止钙离子流入,从而抑制 T 型钙通道 α1G 的活性,从而阻断 T 型钙通道。 | ||||||
Pimozide | 2062-78-4 | sc-203662 | 100 mg | ¥1151.00 | 3 | |
匹莫齐特通过改变通道动力学非选择性地阻断 T 型钙通道,从而抑制通过 T 型钙通道 α1G 的钙离子流入。 |