SULT1D1 抑制因子

常见的 SULT1D1 抑制剂包括但不限于五氯苯酚 CAS 87-86-5、三氯生 CAS 3380-34-5、双酚 A、槲皮素 CAS 117-39-5 和氯丙嗪 CAS 50-53-3。

SULT1D1 的化学抑制剂包括一系列以不同方式与该酶相互作用以阻碍其正常功能的化合物。例如，对甲苯磺酸甲酯可以通过烷基化蛋白质中半胱氨酸残基的巯基来干扰该酶。这种修饰会阻碍酶催化的活性位点。同样，二丁基二氯化锡也会与这些巯基结合，从而改变酶的构型，抑制其催化硫酸盐结合的能力。DCNP（2,6-二氯-4-硝基苯基）等化合物的作用是与 SULT1D1 的天然底物竞争，从而有效阻止这些底物进入活性位点并完成磺化过程。

五氯苯酚抑制 SULT1D1 的机制不同，它与该酶的硫酸盐供体 3'-phosphoadenosine-5'-phosphosulfate (PAPS) 结合，而 PAPS 对该酶的催化活性至关重要。这种结合会阻止 PAPS 参与硫化反应。其他化合物，如三氯生、双酚 A 和 17β 雌二醇，通过直接占据酶的活性位点来抑制 SULT1D1，从而阻止酶与预期底物的结合和随后的磺化反应。氯丙嗪会插入酶的结构中，可能导致构象变化，从而阻碍酶的活性。最后，槲皮素和鞣花酸等天然化合物也会抑制 SULT1D1，因为它们会与酶的底物竞争活性位点或改变酶的构象，从而干扰 PAPS 或底物与酶的结合。这些抑制剂与 SULT1D1 相互作用的方式都会影响该酶执行硫酸盐结合生物功能的能力。