ST8Sia IV 抑制因子

常见的 ST8Sia IV 抑制剂包括异乙酸铵盐 CAS 57267-78-4、N-乙酰神经氨酸 CAS 131-48-6、曲妥珠单抗 A CAS 58880-19-6、TMB-8 - HCl CAS 53464-72-5 和扎那米韦 CAS 139110-80-8。

ST8Sia IV 抑制剂包括参与硅烷基化反应的天然底物和产物的各种合成类似物和衍生物。这些化合物经过专门设计，可与 ST8Sia IV 或其他硅烷基转移酶的活性位点相互作用，破坏其正常的酶功能。抑制作用可通过竞争机制产生，即抑制剂分子与酶的天然底物或产物相似，并竞争性地与活性位点结合，从而有效地阻止实际底物的进入。另一种抑制方式是异位抑制，即抑制剂与酶的不同部分结合，引起构象变化，从而降低酶的活性。

ST8Sia IV 这类化学抑制剂在结构上多种多样，但在功能上却侧重于削弱该酶催化硅烷基酸向新生糖蛋白或糖脂底物转移的能力。这是通过利用酶的底物特异性和催化机制来实现的。例如，含氟硅酸衍生物，如 CMP-3F(ax)Neu5Ac 和 3F-Neu5Ac，模拟天然硅酸底物，但带有一个氟原子，可破坏酶反应，导致酶活性降低。这些含氟衍生物特别有效，因为氟原子引入了一种立体和电子效应，不易被酶的活性位点所容纳。其他抑制剂，如Sialyltransferase inhibitor-1和Zanamivir，虽然不是底物类似物，但仍能与酶的活性位点或其他关键区域结合，阻止底物进入或催化所需的正确定位。苄基-α-KDN 及其衍生物是经过修饰的硅烷酸类似物，是另一种方法，它们提供了一种与天然底物非常相似的分子，但不能进行 ST8Sia IV 催化的正常化学转化。