SRRT (Serrate) 抑制因子

常见的 ARS2 抑制剂包括但不限于 DAPT CAS 208255-80-5、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 和 XAV939 CAS 284028-89-3。

锯齿蛋白（SRRT）是一种跨膜蛋白，主要因其在Notch信号通路中的关键作用而被广泛认可。Notch信号通路是一种进化上保守的细胞通信系统，对发育过程和组织稳态有深远影响。SRRT作为Notch受体的配体，促进细胞间的相互作用，从而调控一系列细胞决策。在结构上，SRRT属于Delta/Serrate/LAG-2（DSL）蛋白家族，其特征是具有包含EGF样重复序列和对受体结合至关重要的DSL基序的细胞外结构域。SRRT与Notch受体结合后，启动一系列蛋白水解切割，最终导致Notch细胞内域（NICD）的释放。NICD转移到细胞核内，形成转录激活复合物，调节决定细胞命运、增殖和分化的目标基因的表达。

SRRT（锯齿蛋白）抑制剂包括一组旨在调节Notch信号通路中SRRT活性的小分子。这些抑制剂通过各种机制起作用，有些直接靶向SRRT，而另一些则影响通路的下游成分或调节因子。一个突出的例子是DAPT（N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-S-苯基甘氨酸叔丁酯），这是一种公认的γ-分泌酶抑制剂，通过切割包括锯齿蛋白在内的Notch受体间接影响SRRT。通过阻碍这一关键的蛋白水解步骤，DAPT有效地阻止了由SRRT介导的Notch信号的传递，从而调节关键的细胞过程。此外，其他分子如抑制PI3K、MAPK/ERK或HDACs的分子，通过靶向与Notch信号相互作用的通路，间接影响SRRT功能，进一步促进SRRT介导的细胞决策的复杂调控。