Date published: 2025-10-11

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SR-7激活剂

常见的SR-7激活剂包括但不限于LP 44 CAS 824958-12-5、毛喉素CAS 66575-29-9、腺苷3',5'-环磷酸CAS 60-92-4、离子霉素CAS 56092-82-1和PMA CAS 16561-29-8。

SR-7激活剂是一组特殊的化合物,它们影响各种细胞内信号传导通路,从而间接增强SR-7蛋白的功能活性。毛喉素通过增加腺苷酸环化酶活性,提高细胞内环状AMP(cAMP)水平,从而激活蛋白激酶A(PKA)。SR-7是PKA的底物,或受PKA介导的磷酸化调节,从而增强其活性。同样,直接提供cAMP或其稳定类似物二丁酰环磷酸腺苷(db-cAMP)也会激活PKA,从而可能引发SR-7的磷酸化并随后激活。离子霉素通过其钙离子载体的作用,可提高细胞内钙浓度,从而激活钙依赖性蛋白激酶,如钙调蛋白依赖性激酶(CaMK),后者可磷酸化SR-7。

抑制蛋白质去磷酸化作用的化合物也有助于增强SR-7的活性。正钒酸钠作为磷酸酶抑制剂,可以维持SR-7的磷酸化状态,而冈田酸和花萼素A则分别抑制蛋白磷酸酶PP1和PP2A,从而有可能使SR-7保持活跃的磷酸化状态。胰岛素与其受体结合会触发PI3K/Akt信号通路,从而增强SR-7的活性。阿尼霉素通过激活应激激活蛋白激酶(如JNK和p38)来增强SR-7的活性。最后,S-亚硝基-N-乙酰青霉胺(SNAP)释放一氧化氮,激活鸟苷环化酶,增加cGMP水平,并可能通过蛋白激酶G(PKG)依赖机制增强SR-7的活性,前提是SR-7是PKG的目标。

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