sPLA2的化学抑制剂通过多种机制来阻碍蛋白质的功能。Indoxam通过直接与sPLA2的活性位点结合来发挥作用,有效阻止酶与其通常水解的磷脂底物相互作用。同样,Varespladib作为一种竞争性抑制剂,与催化位点结合以阻止底物进入,而LY315920则选择性地与同一位点结合,确保酶的活性被抑制。Darapladib采用类似的方法,与sPLA2结合,从而抑制释放花生四烯酸的关键酶活性,花生四烯酸是促炎性类花生酸的前体。
抑制策略在Anthera(A-001)中得以延续,它直接针对sPLA2,通过阻止磷脂释放花生四烯酸来防止其在炎症反应中发挥作用。甲基花生四烯酸氟磷酸酯通过共价键改变sPLA2的活性位点,从而实现不可逆的抑制作用,并阻止炎症级联反应。花生四烯酸三氟甲基酮和溴烯醇内酯的作用都是阻止脂肪酸和溶血磷脂的释放,前者是一种选择性抑制剂,后者与酶不可逆地结合。罗司曼醇与sPLA2相互作用,抑制其活性,从而减少花生四烯酸途径产生的炎症介质。马诺阿利德也与sPLA2形成共价键,确保阻断酶在释放花生四烯酸中的作用。依非普利迪也占据sPLA2的活性位点,选择性抑制其介导炎症的功能。最后,普萘洛尔通过阻断毒蕈碱受体降低细胞内钙离子水平,从而间接抑制sPLA2,因为钙离子是sPLA2活化和炎症反应的必要因素。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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LY315920 | 172732-68-2 | sc-364528 sc-364528A | 5 mg 10 mg | ¥3554.00 ¥5528.00 | ||
LY315920是一种选择性sPLA2抑制剂,通过特定的疏水性和静电相互作用与酶结合,从而稳定其结合。这种化合物改变了磷脂的水解,影响了脂质代谢和炎症途径。其独特的动力学特性揭示了一种非竞争性抑制机制,从而对花生四烯酸的释放进行了独特的调节。该化合物的结构特征促进了酶内独特的构象动力学,从而影响了其整体活性。 | ||||||
Oleyloxyethyl Phosphorylcholine | 96720-06-8 | sc-200711 sc-200711A | 10 mg 50 mg | ¥880.00 ¥3125.00 | 6 | |
大麦酰氧乙基磷酰胆碱作为一种 sPLA2 调节剂具有独特的作用,其特点是能够与酶的活性位点形成强氢键和疏水相互作用。这种化合物会影响磷脂的酶水解,从而影响膜的完整性和信号传导途径。其反应动力学表明,它具有独特的异构调节剂作用,可改变底物亲和力和酶的周转率,从而导致脂质衍生信号分子发生显著变化。 | ||||||
7,7-Dimethyleicosadienoic Acid (DEDA) | 89560-01-0 | sc-200707 sc-200707A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥4028.00 | ||
7,7-二甲基二十碳二烯酸(DEDA)是一种强效sPLA2调节剂,与酶的催化位点具有独特的相互作用。其结构特征有助于形成特定的范德华力和静电相互作用,从而提高底物结合效率。DEDA能够改变反应动力学,促进磷脂代谢的独特途径,影响下游信号级联,从而对脂质代谢产生显著影响。这种化合物的作用凸显了其在脂质动力学和细胞反应中的作用。 | ||||||
Luffariellolide | 111149-87-2 | sc-202212 | 1 mg | ¥2911.00 | ||
Luffariellolide 作为一种 sPLA2 抑制剂,与酶的活性位点发生独特的氢键和疏水相互作用,表现出显著的特异性。其结构构象可选择性地调节磷脂水解,影响底物周转的动力学。这种化合物还能改变膜流动性,影响酶的可及性和活性,从而以独特的方式塑造脂质信号通路和细胞膜动力学。 | ||||||
Thioetheramide PC | 116457-99-9 | sc-202840 sc-202840A | 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥3554.00 | ||
硫醚酰胺 PC 是一种有效的 sPLA2 调节剂,其特点是能够通过独特的静电相互作用与酶形成稳定的复合物。其独特的分子结构有利于选择性结合,从而影响催化效率和底物亲和力。此外,硫醚酰胺 PC 还能改变脂质双分子层的特性,影响膜的通透性和流动性,从而可能导致细胞信号传导和脂质代谢途径发生重大变化。 | ||||||
4-[(1-oxo-7-phenylheptyl)amino]-(4R)-octanoic acid | 1101136-50-8 | sc-223602 sc-223602A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥2606.00 | ||
4-[(1-氧代-7-苯基庚基)氨基]-(4R)-辛酸与 sPLA2 发生独特的相互作用,通过特定的疏水和氢键相互作用增强其酶活性。这种化合物的结构特征使其能够调节酶的构象,从而可能影响底物的获取和周转率。此外,它还能影响膜内的脂质动力学,从而改变局部微环境并影响下游信号级联。 |