SPCA2激活剂

常见的stefin A1激活剂包括但不限于Citilistat CAS 282526-98-1、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-8 2-6、E-64、CAS 66701-25-5、硼替佐米、CAS 179324-69-7、硫酸半胱氨酸蛋白酶抑制剂、CAS 55123-66-5。

SPCA2 激活剂包括一系列不同的化学物质，它们通过与各种细胞信号级联发生作用并调节细胞内钙的动态，间接促进 SPCA2 的活性。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平，间接促进蛋白激酶 A (PKA) 的活化，这可能会导致调节 SPCA2 钙离子转运功能的蛋白质发生磷酸化，从而增强其活性。合成的 DAG 类似物 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiC8) 能激活蛋白激酶 C (PKC)，PKC 能使与 SPCA2 相关的蛋白质磷酸化，从而增强其在钙离子转运中的作用。异诺霉素作为一种钙离子拮抗剂，会使细胞内的钙浓度升高，从而可能需要增加 SPCA2 介导的钙转运来重建平衡。此外，萼萼霉素 A 可抑制蛋白磷酸酶，维持磷酸化状态，从而有利于激活 SPCA2 的钙离子转运功能。

继续细胞内钙调节的主题，Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵来破坏钙平衡，从而可能扩大对 SPCA2 的钙螯合活性的需求。瑞诺定和光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）分别通过调节钙通道和直接激活 PKC 进一步促进 SPCA2 的增强，两者都可能导致 SPCA2 活性的增加。安乃近和尼群地平通过与大麻素受体相互作用和阻断钙通道，可创造一种需要上调 SPCA2 运输能力的细胞环境。最后，SKF-96365 和硝苯地平通过改变通常的钙信号通路，可能需要补偿性地增加 SPCA2 的功能，确保钙离子平衡得到精心维持。总之，这些 SPCA2 激活剂通过不同但互补的机制发挥作用，共同增强了 SPCA2 在细胞内钙离子转运中的重要作用。