钠/钾-ATP 酶 β1 的化学抑制剂通过各种机制阻碍该蛋白质的基本离子转运功能。例如,Palytoxin 可将钠/钾-ATP 酶 β1 从离子泵转变为离子通道,从而破坏其本应维持的离子梯度,而这对细胞平衡至关重要。欧贝因、地高辛和布法林具有相似的作用模式;它们与钠/钾-ATP 酶 β1 结合,特别是与地高辛的细胞外结构域结合,抑制其离子转运活性。这种结合会阻止酶发生必要的构象变化,而这种变化对其泵功能至关重要,因此会破坏钠离子和钾离子在细胞膜上的主动转运。同样,marinobufagenin 和 telocinobufagin 以钠/钾-ATP 酶 β1 为靶标,分别阻止其磷酸化和离子泵功能所需的构象转变。
其他化学物质,如紫苏苷、前胡素 A 和香豆素,通过在活性位点或特定亚基界面与钠/钾-ATP 酶 β1 结合,阻碍酶的构象动态和对其功能至关重要的 ATP 水解。例如,毒芹霉素会阻止酶采用离子转运所需的构象,从而有效抑制钠/钾-ATP 酶 β1 的活性。石杉碱甲会破坏钾离子竞争性结合位点,这是阻碍蛋白质功能的另一种方法,但同样有效。最后,齐墩果素通过干扰钠/钾-ATP 酶 β1 的关键离子结合位点来发挥抑制作用,这些位点对泵的离子转运机制至关重要。这些化学物质通过与钠/钾-ATP 酶 β1 的不同相互作用,阻碍了该酶维持细胞内重要离子浓度的能力,而这对于许多细胞过程来说是不可或缺的。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | ¥5709.00 | |||
欧贝因能与钠/钾-ATP 酶 β1 结合,通过阻断泵功能所需的构象变化来抑制其离子转运活性。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | ¥1579.00 ¥7672.00 | ||
12β-Hydroxydigitoxin 通过与钠/钾-ATP 酶 β1 的细胞外结构域结合,特异性地抑制了该酶,使其无法在必要的构象状态之间循环。 | ||||||
Bufalin | 465-21-4 | sc-200136 sc-200136A sc-200136B sc-200136C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1094.00 ¥2256.00 ¥3768.00 ¥6013.00 | 5 | |
布法林通过与亚基界面结合抑制钠/钾-ATP 酶 β1,从而破坏该酶水解 ATP 和运输离子的能力。 | ||||||
Strophanthidin | 66-28-4 | sc-215914 sc-215914A | 250 mg 1 g | ¥2381.00 ¥7649.00 | 2 | |
石黄素通过直接结合抑制钠/钾-ATP 酶 β1,从而破坏钾离子竞争性结合位点,阻碍酶的离子泵机制。 |