sodium/potassium-ATPase α1 抑制因子

常见的钠/钾-ATP酶α1抑制剂包括但不限于Ouabain-d3（主要成分）CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5、Digitoxin CAS 71-63-6、Bufalin CAS 465-21-4和Strophanthidin CAS 66-28-4。

钠/钾-ATP 酶 α1 的化学抑制剂针对的是负责维持钠离子和钾离子在细胞膜上的基本梯度的酶。奥氮平通过与钠/钾-ATP 酶 α1 的特定位点（传统上由钾离子占据）结合，从而阻断对该酶的活性至关重要的离子交换。同样，地高辛和地高辛通过与钠/钾-ATP 酶 α1 通常转运的离子竞争，从而抑制酶的功能。这些化合物能有效阻止该酶将钠从细胞泵出和将钾泵入细胞的能力，从而破坏对细胞过程至关重要的离子平衡。

Oleandrin, bufalin 和 marinobufagenin 也能抑制钠/钾-ATP 酶 α1，但已知这些化合物与酶的不同结构域结合。例如，齐墩果素干扰钾结合位点，而布法林则通过与酶的细胞外结构域结合发挥抑制作用，导致离子运输中断。另一方面，马林布呋甙能阻碍该酶的磷酸酶活性。其他抑制剂，如替罗辛布苷、peruvoside 和 proscillaridin A，针对的是酶的构象状态；替罗辛布苷直接与酶结合，干扰必要的形状变化，而 peruvoside 和 proscillaridin A 则分别干扰钾竞争位点和 E2-P 过渡状态。香豆素、卷曲霉素和石蒜甙进一步丰富了钠/钾-ATP 酶 α1 的抑制机制；香豆素稳定了不利于离子转运的酶构象，卷曲霉素阻止了必要的构象变化，石蒜甙则与钾竞争位点结合，破坏了与酶的运行密不可分的离子转运循环。这些化学物质通过与钠/钾-ATP 酶 α1 的不同相互作用，说明了一种可以直接抑制该酶活性的特定方法，从而说明了可以抑制其功能的多种化学策略。