sodium channel type III 抑制因子

常见的钠通道III型抑制剂包括但不限于乌头碱（Aconitine，CAS 302-27-2）、利多卡因（Lidocaine，CAS 137-58-6）、5,5-二苯基海因（5,5-Diphenyl Hydantoin，CAS 57-41-0）、卡马西平（Carbamazepine，CAS 298-46-4）和拉莫三嗪（Lamotrigine，CAS 84057-84-1）。

钠通道 III 型化学抑制剂通过与通道本身的各种相互作用发挥抑制作用。例如，河豚毒素和沙西毒素会与电压门控钠通道结合并阻断该通道，从而阻止钠离子流入，而钠离子流入对动作电位的产生和传播至关重要。这些神经毒素对通道的细胞外部分具有很高的亲和力，能有效阻断传导途径。另一方面，乌头碱会导致持续激活，最终导致 III 型钠离子通道失活，从而破坏正常的通道功能，抑制动作电位的传播。

利多卡因和阿西列汀作为局部麻醉剂，可阻断电压门控钠通道（如钠通道 III 型）的失活状态，从而抑制神经元的发射和信号传输。同样，苯妥英和卡马西平能稳定这些通道的非活性状态，从而降低神经元的兴奋性。拉莫三嗪（Lamotrigine）和利鲁唑（riluzole）都会延长 III 型钠通道的非活性状态，导致钠流入减少，从而减少神经递质的释放。氟卡尼和普鲁卡因胺通过与钠通道 III 的开放状态结合来抑制钠通道 III，从而降低表达这些通道的细胞的兴奋性。最后，阿米洛利（amiloride）虽然更常见于上皮钠通道，但也能通过减少钠的重吸收来抑制 III 型钠通道，不过其主要作用部位与其他所列抑制剂的主要药理靶点不同。这些化学物质中的每一种都会直接与 III 型钠通道相互作用，使其无法在神经元内发挥产生和传输电信号的重要作用。