sodium channel type I 抑制因子

常见的钠通道I型抑制剂包括但不限于乌头碱CAS 302-27-2、利多卡因CAS 137-58-6、5,5-二苯基海因CAS 57-41-0、卡马西平CAS 298-46-4和拉莫三嗪CAS 84057-84-1。

钠通道 I 型的化学抑制剂包括多种化合物，它们以不同的方式与钠通道相互作用，从而抑制钠通道的功能。河豚毒素和沙西毒素是强效的神经毒素，它们与 I 型钠通道的细胞外孔具有高亲和力，可产生物理阻滞作用，阻止钠离子流经通道，从而抑制动作电位的产生。乌头碱与钠通道 I 型结合并诱导持续激活，但由于持续失活，反而会抑制通道的正常功能。利多卡因是一种常见的局部麻醉剂，它通过优先与失活状态的钠通道结合来阻断 I 型钠通道，通过稳定钠通道的非活性形式来阻止神经冲动的传导。

苯妥英、卡马西平和拉莫三嗪是抗惊厥药，它们抑制钠通道 I 型的机制相同。苯妥英和卡马西平可延长通道的失活状态，从而降低神经元的高频发射能力。拉莫三嗪也能阻断钠通道 I 型，但对电压敏感通道更具选择性，从而抑制兴奋性神经递质的释放。利鲁唑可延长钠通道 I 型的失活期，从而减少神经元的病理性发射。与利多卡因类似，美西雷定也能抑制钠通道 I 型，用于减少异常电活动。氟卡尼和普鲁卡因胺通过与通道的开放状态结合，抑制钠离子的快速流入，从而降低神经元的兴奋性和传导速度。最后，阿米洛利（amiloride）虽然因其对上皮钠通道的作用而闻名，但也能通过减少钠的重吸收来抑制 I 型钠通道，尽管与其主要靶点相比，阿米洛利的亲和力较低。