SMCR7激活剂

常见的SMCR7激活剂包括但不限于：二甲双胍-d6、盐酸盐（CAS 1185166-01-1）、AICAR（CAS 2627-69-2）、尿囊素A（CAS 1143-70-0）、姜黄素（CAS 458-37-7）和二十碳-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-五烯酸（20:5，n-3）（CAS CAS 458-37-7和二十碳-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-五烯酸（20:5, n-3）CAS 10417-94-4。

SMCR7 激活剂是一种化学制剂，用于增强 SMCR7（又称李斯特酶 E3 泛素蛋白连接酶 1 (LTN1)）的活性。SMCR7 参与细胞靶向降解折叠错误或异常新生多肽的过程，是蛋白质质量控制系统的关键组成部分。SMCR7 的激活剂通常通过与蛋白质结合来提高其泛素连接酶的活性，从而促进标记缺陷核糖体产物（DRiPs）以进行蛋白酶体降解。这种激活可以通过与 SMCR7 的催化位点直接相互作用来实现，从而促进泛素向底物蛋白的转移，或者通过稳定蛋白的活性构象来实现，从而更有效地催化泛素化过程。这些激活剂必须与 SMCR7 高度特异性地结合，以避免对其他泛素连接酶或泛素-蛋白酶体系统的成分产生意外影响。

开发 SMCR7 激活剂的过程错综复杂，需要深入了解该蛋白质的结构及其催化机理的复杂细节。对 SMCR7 的结构研究，如通过 X 射线晶体学、核磁共振光谱学或低温电子显微镜获得的研究结果，可提供该蛋白质活性位点和潜在异构位点的详细图谱。这些信息对于合理设计能有效、特异地与这些位点结合以调节蛋白质活性的分子非常宝贵。通过这些技术，研究人员可以直观地看到激活剂如何在分子水平上与 SMCR7 相互作用，阐明结合后发生的构象变化，并确定关键的相互作用--氢键、疏水接触和离子相互作用--这些相互作用有助于激活剂发挥功效。