Set2 抑制因子

常见的 Set2 抑制剂包括但不限于 Anacardic Acid CAS 16611-84-0、C646 CAS 328968-36-1、UNC1999 CAS 1431612-23-5、Trichostatin A CAS 58880-19-6 和 Chaetocin CAS 28097-03-2。

Set2 抑制剂通过多种方法调节蛋白质的活性，主要是通过破坏其与其他蛋白质的相互作用或其在染色质修饰中的作用。例如， Anacardic Acid 可抑制组蛋白乙酰转移酶，从而间接影响 Set2 依赖的组蛋白甲基化过程。CBP/p300 溴链抑制剂（如 SGC-CBP30）通过 Set2 和 CBP/p300 之间的相互作用发挥作用。这种干扰至关重要，因为这种相互作用往往先于或伴随着 Set2 在染色质修饰中的作用。相反，化合物 2i 等 MEK 抑制剂会直接调节细胞内的信号级联，如 MAPK 通路，从而影响与 Set2 相互作用的蛋白质的磷酸化状态。这将导致涉及这些磷酸化转录因子的 Set2 依赖性通路发生改变。

另一类 Set2 抑制剂是通过组蛋白修饰发挥作用的抑制剂，特别是 EZH2 抑制剂，如 UNC1999 和 GSK126。这些化学物质通过抑制 H3K27 的甲基化起作用，而甲基化可导致染色质状态改变，影响 Set2 介导的 H3K36 甲基化。与此类似，HDAC 抑制剂（如 Trichostatin A 和 SAHA）通过影响组蛋白去乙酰化来改变染色质状态，从而影响 Set2 访问其组蛋白靶标。这些抑制剂通过对这些生化途径和蛋白质相互作用的精确作用，有效地破坏或调节了 Set2 的细胞功能。