RORγ激活剂

常见的 RORγ 激活剂包括但不限于 Bexarotene CAS 153559-49-0 和 12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5。

RORγ 激活剂是一类多样而复杂的化学物质，具有独特的机制，可对 RORγ 产生深远影响，RORγ 是一种核受体，在免疫调节中发挥着关键作用。这些化合物通过与 RORγ 直接相互作用，或通过调节相互关联的通路（这些通路错综复杂地调节着免疫反应，尤其是 T 细胞分化，重点是 Th17 细胞）来发挥其作用。合成 RORγ 激动剂 GSK805 是直接激活的典范，它与 RORγ 结合并诱导构象变化，从而增强其转录活性。这种激活是调节免疫反应不可或缺的一部分，特别是在调节 T 细胞分化方面，对 Th17 细胞有特殊的影响。

相比之下，贝沙罗汀和 T0901317 等化学物质则是间接作用，通过靶向相关途径影响 RORγ。贝沙罗汀作为一种视黄醇 X 受体激动剂，通过影响与 T 细胞分化相关的基因表达，调节 Th17 细胞和 Treg 细胞之间的平衡。T0901317是一种LXR激动剂，通过其在胆固醇平衡中的作用间接调节RORγ，有助于免疫反应的微调。这些间接激活剂强调了 RORγ 调节在更广泛的细胞过程中错综复杂的相互作用。包括 GNE-3500 和 SR3335 在内的反向激动剂直接对抗 RORγt 和 RORα/γ 的基线活性，从而抑制 Th17 细胞的分化。同时，SR1555、GSK2981278 和 VTP-43742 等调节剂分别通过靶向 IL-17、JAK/STAT 和 NF-κB 等通路间接施加影响。这一系列不同的激活剂让人们对 RORγ 的调控有了细致入微的了解，为剖析免疫反应提供了宝贵的工具，并揭示了进一步探索的潜在途径。总之，RORγ 激活剂是一类复杂的化学物质，每种激活剂都对调节 RORγ 活性有独特的作用。无论是通过直接结合、间接途径调节还是反向激动作用，这些化合物都有助于全面了解 RORγ 在免疫调节中的作用，并为免疫学的潜在探索途径提供启示。