RINT-1 抑制因子

常见的RINT-1抑制剂包括但不限于Monastrol CAS 254753-54-3、Nocodazole CAS 31430-18-9、Taxol CAS 3 3069-62-4、细胞分裂素D CAS 22144-77-0和拉特鲁菌素A、拉特鲁菌素CAS 76343-93-6。

RINT-1 的化学抑制剂针对参与囊泡运输的细胞机制的各个方面，每种抑制剂都以独特的方式影响蛋白质的功能。莫纳司特罗（Monastrol）能直接抑制马达蛋白 Eg5，而 Eg5 对维持有丝分裂过程中高尔基体的组织至关重要。莫纳司特罗对 Eg5 的抑制导致有丝分裂纺锤体的形成受到破坏，最终损害了 RINT-1 在细胞分裂过程中囊泡运输的作用。同样，Nocodazole 与微管蛋白结合并抑制其聚合会破坏微管动力学，而微管动力学对于 RINT-1 的相关囊泡运输至关重要。由此导致的微管功能障碍抑制了 RINT-1 有效介导这种运输的能力。另一方面，紫杉醇能使微管超稳定，防止其动态重新排列，而这正是 RINT-1 在囊泡运输中发挥作用所必需的。

此外，肌动蛋白细胞骨架破坏剂（如细胞松驰素 D 和 Latrunculin A）会抑制肌动蛋白聚合，从而影响 RINT-1 介导的囊泡运动和融合，因为肌动蛋白细胞骨架是 RINT-1 功能不可或缺的组成部分。Brefeldin A 可抑制 ADP-ribosylation factor（一种参与高尔基体囊泡形成的小 GTP 酶），破坏从 ER 到高尔基体的囊泡运输，从而抑制 RINT-1 在这一过程中的功能。杀高尔基剂 A 的靶标是 GBF1，它是 ARF 的鸟嘌呤核苷酸交换因子，抑制 GBF1 会破坏高尔基体的功能，而这正是 RINT-1 在囊泡运输中发挥作用的必要条件。Dynasore 对 dynamin GTPase 活性的抑制直接阻碍了内吞囊泡的形成，从而间接抑制了 RINT-1 在内吞中的功能。Pitstop 2 可抑制凝集素介导的内吞作用，阻断 RINT-1 所依赖的囊泡形成和贩运。延续这一主题，Endosidin2 破坏了外囊复合体的 EXO70 亚基，而 EXO70 亚基参与囊泡到质膜的靶向和融合，从而抑制了 RINT-1 在囊泡转运到膜上的作用。ML141 是 Cdc42 GTPase 的选择性抑制剂，它能破坏肌动蛋白细胞骨架的组织，而肌动蛋白细胞骨架对 RINT-1 的囊泡运输功能至关重要。最后，SecinH3 可抑制细胞凝集素，破坏 ARF GTPase 的活性，进而抑制 RINT-1 在从 ER 到高尔基体的转运和整个囊泡转运过程中的作用。