RILPL2 抑制因子

常见的 RILPL2 抑制剂包括但不限于 Gö 6976 CAS 136194-77-9、ML 141 CAS 71203-35-5、Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、SecinH3 CAS 853625-60-2 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

RILPL2 的化学抑制剂通过靶向对其活性至关重要的各种信号通路和分子相互作用，在调节其功能方面发挥作用。例如，Go6976 可直接抑制蛋白激酶 C，而蛋白激酶 C 是 RILPL2 磷酸化和激活所必需的。通过阻止这些磷酸化事件，Go6976 可以抑制 RILPL2 的功能。同样，ML141 和 ZCL278 也是 Cdc42 抑制剂；Cdc42 是一种与 RILPL2 相互作用的小 GTP 酶，抑制它可以破坏 RILPL2 在肌动蛋白细胞骨架重组中的作用。Y-27632以Rho相关激酶（ROCK）为靶标，通过抑制ROCK，它可以损害RILPL2介导的应力纤维形成，而应力纤维是肌动蛋白细胞骨架动力学的重要组成部分。NSC23766 能特异性阻断 Rac1 与其鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs）之间的相互作用，从而降低 Rac1 的活性，这也与 RILPL2 的功能有关。

此外，SecinH3 还能通过抑制细胞粘合素间接抑制 RILPL2 的功能，因为细胞粘合素参与膜贩运，而 RILPL2 也与这一过程有关。PI3K 抑制剂 LY294002 会影响肌动蛋白重塑途径的上游调节剂，而 RILPL2 在该途径中十分活跃。因此，LY294002 对 PI3K 的抑制可导致 RILPL2 的功能受限。PF-562271 可抑制病灶粘附激酶（FAK），FAK 是整合素信号转导和细胞骨架重组的一个组成部分，而整合素信号转导和细胞骨架重组过程都涉及到 RILPL2。另一方面，IPA-3 和 Wiskostatin 的靶标蛋白是由 Cdc42 和 Rac1 激活的蛋白，如 PAK1 和 N-WASP。由于这些激酶和效应蛋白是 RILPL2 与之相互作用的通路的一部分，IPA-3 和 Wiskostatin 对它们的抑制会导致 RILPL2 的功能中断。最后，CK-666 和 SMIFH2 可抑制 Arp2/3 复合物和甲形蛋白介导的肌动蛋白组装，这两种蛋白对肌动蛋白聚合和细胞骨架重排至关重要，而 RILPL2 在其中发挥着作用。通过抑制肌动蛋白组装机制的这些元素，CK-666 和 SMIFH2 可以损害 RILPL2 在肌动蛋白动力学中的功能。