Rho H 的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用,影响蛋白质在细胞内的活性。例如,NSC 23766 专门针对 Rho GTPase 与其鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEFs)之间的相互作用,而鸟嘌呤核苷酸交换因子对 Rho H 的活化至关重要。同样,Rhosin 可直接与 Rho H 的鸟嘌呤核苷酸结合袋结合,阻碍 GEF 的作用。因此,Rhosin 使 Rho H 处于非活性状态,中断了它对细胞过程的影响。EHT 1864 也能与 Rho H 结合,使其稳定在非活性状态,从而阻止 Rho H 与下游效应物相互作用,进而抑制其功能。
另一层调控涉及对 Rho GTPases 下游靶标或相关家族成员的抑制。例如,Y-27632 是 Rho H 下游效应物--Rho 相关蛋白激酶(ROCK)的选择性抑制剂。通过抑制 ROCK,Y-27632 可以阻止 Rho H 介导的信号转导所必需的下游靶标的磷酸化,从而间接导致 Rho H 的功能抑制。CCG-1423 通过抑制被 Rho H 信号激活的血清反应因子(SRF)的转录活性来破坏 Rho H 通路。SRF 活性的破坏导致 Rho H 功能所必需的基因转录减少。此外,ML141 和 CASIN 是 Rho GTPase 家族另一成员 Cdc42 的特异性抑制剂,它们可以通过削弱 Rho GTPase 家族内部的交叉对话和补偿机制来影响 Rho H 通路,从而导致 Rho H 的功能抑制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
NSC 23766 能特异性抑制 Rho GTPase 与其特定鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEFs)之间的相互作用,而鸟嘌呤核苷酸交换因子是 Rho H 激活所必需的。通过阻止这种相互作用,NSC 23766 可抑制 Rho H 的活化,从而对其下游信号传导产生功能性抑制。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 是一种特性明确的 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)抑制剂,它是 Rho H 信号转导的下游。通过抑制 ROCK,这种化合物可以阻止对 Rho H 介导的细胞功能至关重要的下游靶标的磷酸化和激活,从而实现对 Rho H 的功能性抑制。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | ¥338.00 ¥1015.00 | 8 | |
CCG-1423抑制血清反应因子(SRF)的转录活性,SRF是Rho H信号传导的下游靶标。通过抑制SRF,CCG-1423会破坏Rho H介导的细胞过程所需的基因转录,从而在功能上抑制Rho H。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | ¥6262.00 | ||
Rhosin通过结合鸟嘌呤核苷酸结合口袋直接抑制Rho H,防止GEF激活Rho H。这种阻断作用导致Rho H在细胞中的活性受到功能抑制。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
ML141 是 Rho GTPase 家族成员 Cdc42 的特异性抑制剂。通过抑制 Cdc42,ML141 可以减弱 Rho GTPase 家族成员之间的交叉对话,从而可能导致对 Rho H 信号通路的功能性抑制。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6938.00 | ||
ITX3是Trio的抑制剂,Trio是一种激活包括Rho H在内的多种Rho GTP酶的GEF。通过抑制Trio,ITX3可以阻止Rho H的激活,从而抑制其信号传导的功能。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9838.00 | 12 | |
EHT 1864是一种小分子,可与Rho H结合并抑制其激活。通过将Rho H稳定在非激活状态,EHT 1864可防止其与下游效应子相互作用,从而实现功能抑制。 | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | ¥3385.00 | ||
CID-1067700竞争性抑制激活Rho GTP酶(如Rho H)所需的GEF。因此,该化合物可以阻止Rho H上的GDP与GTP交换,使其保持非活性状态,从而在功能上抑制其活性。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | ¥1297.00 | ||
ZCL278可以破坏Cdc42与其GEF之间的相互作用,从而通过改变细胞内相关Rho GTP酶的平衡和功能,间接地抑制Rho H的功能。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | ¥5190.00 | 1 | |
CASIN 可抑制 Cdc42 的活性,从而影响整个 Rho GTPase 信号动态和 Rho H 参与的下游信号通路,从而导致 Rho H 的功能抑制。 |