G 蛋白信号转导调节器 21(RGS21)的化学抑制剂通过各种机制发挥作用,阻碍其在细胞信号通路中的功能。百日咳毒素通过 ADP-核糖基化和抑制对调节 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号至关重要的 Gi/o 蛋白来发挥作用。在正常情况下,RGS21 会增强这些 Gi/o 蛋白的固有 GTPase 活性,加速它们向非活性状态的转变,但在百日咳毒素存在的情况下,RGS21 可作用的 Gi/o 蛋白减少,导致 RGS21 的功能受到抑制。同样,NF 023 以 P2X 嘌呤受体拮抗为目标,可通过减少可用于相互作用和调节的 G 蛋白池间接抑制 RGS21。另一方面,U-73122 通过靶向磷脂酶 C(PLC)抑制下游信号传导,从而可能限制 RGS21 参与的信号级联。
其他抑制剂通过影响 G 蛋白信号传导的各个方面来发挥其作用。霍乱毒素会永久激活 Gs α 亚基,导致持续产生 cAMP,从而间接减少调节剂与 G-α 亚基的相互作用,导致 RGS21 的功能性抑制。肉毒梭菌 C3 外酶可使 Rho GTP 酶失活,从而影响 RGS21 的信号通路,而 ML 141 可特异性抑制 Cdc42 GTP 酶,从而可能改变支持涉及 RGS21 的 G 蛋白信号的肌动蛋白细胞骨架和膜贩运。Go 6983 可抑制蛋白激酶 C (PKC),PKC 负责 RGS21 所调控的信号通路中某些蛋白质的磷酸化。苏拉明能拮抗 P2 嘌呤能受体,从而减少 G 蛋白介导的信号传导,抑制 RGS21 的调控作用。最后,SecinH3 以细胞合成蛋白为靶标,破坏了 ARF 介导的 G 蛋白信号转导,从而破坏了 RGS21 对这些途径的调节作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
百日咳毒素通过ADP-核糖化抑制Gi/o蛋白,从而阻止G蛋白信号调节因子21(RGS21)对Gi/o偶联的GPCR发挥其GTP酶加速功能,从而通过减少底物可用性来抑制RGS21活性。 | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | ¥1783.00 ¥6961.00 | 1 | |
NF 023 是 P2X 嘌呤受体的拮抗剂,可抑制 G 蛋白偶联的 P2Y 受体。由于 RGS21 可调节 G 蛋白信号传导,NF 023 对 P2Y 受体的抑制可减少 RGS21 可作用的 G 蛋白,从而在功能上抑制 RGS21。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5641.00 | ||
YM-254890可特异性抑制Gq蛋白信号传导。抑制Gq蛋白可减少RGS21调节的G蛋白偶联受体的信号传导,从而对RGS21的功能产生抑制作用。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Go 6983是一种泛蛋白激酶C(PKC)抑制剂。由于PKC可以磷酸化G蛋白偶联受体并从而影响其信号传导,Go 6983可以通过减少PKC介导的磷酸化事件来抑制RGS21调节的信号传导通路。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
苏拉明是 P2 嘌呤能受体的拮抗剂,当 P2 嘌呤能受体受到抑制时,可以减少 RGS21 所调控的 G 蛋白信号级联,从而抑制 RGS21 的功能。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
ML 141 是 Cdc42 GTPase 的选择性抑制剂。ML 141 虽然不会直接影响 RGS21,但通过抑制 Cdc42,ML 141 可能会破坏肌动蛋白细胞骨架组织和膜贩运,而这些过程对于 RGS21 参与的正常 G 蛋白信号转导非常重要,从而间接抑制 RGS21。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
Brefeldin A会破坏高尔基体和蛋白质运输,从而通过损害RGS21调节的G蛋白偶联受体的正常定位和功能来间接抑制RGS21。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | ¥3080.00 | 6 | |
SecinH3通过抑制细胞丝氨酸激酶(细胞丝氨酸激酶是ADP-核糖化因子(ARF)的鸟嘌呤核苷酸交换因子)来抑制细胞丝氨酸激酶,从而破坏ARF介导的G蛋白信号传导,否则该信号传导将由RGS21调节,导致RGS21的功能抑制。 |