Date published: 2025-10-10

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RGS21 抑制因子

常见的RGS21抑制剂包括但不限于百日咳毒素(胰岛激活蛋白)CAS 70323-44-3、NF 023 CAS 104869-31-0 、YM 254890 CAS 568580-02-9、Gö 6983 CAS 133053-19-7和磺胺钠CAS 129-46-4。

G 蛋白信号转导调节器 21(RGS21)的化学抑制剂通过各种机制发挥作用,阻碍其在细胞信号通路中的功能。百日咳毒素通过 ADP-核糖基化和抑制对调节 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号至关重要的 Gi/o 蛋白来发挥作用。在正常情况下,RGS21 会增强这些 Gi/o 蛋白的固有 GTPase 活性,加速它们向非活性状态的转变,但在百日咳毒素存在的情况下,RGS21 可作用的 Gi/o 蛋白减少,导致 RGS21 的功能受到抑制。同样,NF 023 以 P2X 嘌呤受体拮抗为目标,可通过减少可用于相互作用和调节的 G 蛋白池间接抑制 RGS21。另一方面,U-73122 通过靶向磷脂酶 C(PLC)抑制下游信号传导,从而可能限制 RGS21 参与的信号级联。

其他抑制剂通过影响 G 蛋白信号传导的各个方面来发挥其作用。霍乱毒素会永久激活 Gs α 亚基,导致持续产生 cAMP,从而间接减少调节剂与 G-α 亚基的相互作用,导致 RGS21 的功能性抑制。肉毒梭菌 C3 外酶可使 Rho GTP 酶失活,从而影响 RGS21 的信号通路,而 ML 141 可特异性抑制 Cdc42 GTP 酶,从而可能改变支持涉及 RGS21 的 G 蛋白信号的肌动蛋白细胞骨架和膜贩运。Go 6983 可抑制蛋白激酶 C (PKC),PKC 负责 RGS21 所调控的信号通路中某些蛋白质的磷酸化。苏拉明能拮抗 P2 嘌呤能受体,从而减少 G 蛋白介导的信号传导,抑制 RGS21 的调控作用。最后,SecinH3 以细胞合成蛋白为靶标,破坏了 ARF 介导的 G 蛋白信号转导,从而破坏了 RGS21 对这些途径的调节作用。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
¥4987.00
3
(1)

百日咳毒素通过ADP-核糖化抑制Gi/o蛋白,从而阻止G蛋白信号调节因子21(RGS21)对Gi/o偶联的GPCR发挥其GTP酶加速功能,从而通过减少底物可用性来抑制RGS21活性。

NF 023

104869-31-0sc-204124
sc-204124A
10 mg
50 mg
¥1783.00
¥6961.00
1
(1)

NF 023 是 P2X 嘌呤受体的拮抗剂,可抑制 G 蛋白偶联的 P2Y 受体。由于 RGS21 可调节 G 蛋白信号传导,NF 023 对 P2Y 受体的抑制可减少 RGS21 可作用的 G 蛋白,从而在功能上抑制 RGS21。

YM 254890

568580-02-9sc-507356
1 mg
¥5641.00
(0)

YM-254890可特异性抑制Gq蛋白信号传导。抑制Gq蛋白可减少RGS21调节的G蛋白偶联受体的信号传导,从而对RGS21的功能产生抑制作用。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
¥1162.00
¥3306.00
¥5246.00
15
(1)

Go 6983是一种泛蛋白激酶C(PKC)抑制剂。由于PKC可以磷酸化G蛋白偶联受体并从而影响其信号传导,Go 6983可以通过减少PKC介导的磷酸化事件来抑制RGS21调节的信号传导通路。

Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
sc-507209A
sc-507209B
sc-507209C
sc-507209D
sc-507209E
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
10 g
25 g
50 g
¥1681.00
¥2369.00
¥8055.00
¥28769.00
¥121282.00
¥241548.00
¥454552.00
5
(1)

苏拉明是 P2 嘌呤能受体的拮抗剂,当 P2 嘌呤能受体受到抑制时,可以减少 RGS21 所调控的 G 蛋白信号级联,从而抑制 RGS21 的功能。

ML 141

71203-35-5sc-362768
sc-362768A
5 mg
25 mg
¥1512.00
¥5664.00
7
(1)

ML 141 是 Cdc42 GTPase 的选择性抑制剂。ML 141 虽然不会直接影响 RGS21,但通过抑制 Cdc42,ML 141 可能会破坏肌动蛋白细胞骨架组织和膜贩运,而这些过程对于 RGS21 参与的正常 G 蛋白信号转导非常重要,从而间接抑制 RGS21。

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
¥338.00
¥587.00
¥1376.00
¥4140.00
25
(3)

Brefeldin A会破坏高尔基体和蛋白质运输,从而通过损害RGS21调节的G蛋白偶联受体的正常定位和功能来间接抑制RGS21。

SecinH3

853625-60-2sc-203260
5 mg
¥3080.00
6
(1)

SecinH3通过抑制细胞丝氨酸激酶(细胞丝氨酸激酶是ADP-核糖化因子(ARF)的鸟嘌呤核苷酸交换因子)来抑制细胞丝氨酸激酶,从而破坏ARF介导的G蛋白信号传导,否则该信号传导将由RGS21调节,导致RGS21的功能抑制。