RGL3 的化学抑制剂包括一系列分子,它们可以通过针对蛋白质活性的不同方面以及与其他蛋白质的相互作用来阻碍蛋白质的功能。GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物,可通过与 GTP 酶的活性位点结合并阻止γ 磷酸释放来抑制 GTP 酶。这种作用会直接影响 RGL3,而 RGL3 是 Ral GTP 酶的鸟嘌呤核苷酸解离刺激物。通过阻止 Ral 蛋白激活所需的构象变化,GTPγS 能有效抑制 RGL3 发挥其激活这些蛋白的作用。法尼基转移酶抑制剂马努霉素 A 可阻断 RGL3 的法尼基化,这对其与 Ral GTP 酶的相互作用至关重要。抑制这种翻译后修饰可阻止 RGL3 与 Ral GTPases 结合,从而扼杀其功能。
此外,Brefeldin A 通过抑制参与囊泡形成的小 GTP 酶 ADP-ribosylation factor 破坏了高尔基体,由于 RGL3 在 Ral GTP 酶介导的囊泡贩运中的作用,它可能间接影响 RGL3 的功能。同样,洛伐他汀通过抑制 HMG-CoA 还原酶阻碍了异戊二烯的生物合成。由于异戊烯化是影响 RGL3 活性的一种修饰,洛伐他汀的作用可间接降低该蛋白质促进 Ral GTP 酶激活的能力。其他抑制剂,如外切酶C3、NSC23766、SecinH3、ML141和ZCL278,并不直接针对RGL3,而是通过调节影响RGL3介导途径或与之相互作用的GTP酶的活性来间接影响其功能。外切酶 C3 可使 Rho GTP 酶失活,从而可能改变与 Ral GTP 酶一起影响 RGL3 功能的信号通路。NSC23766 会破坏 Rac1 的相互作用,SecinH3 会抑制细胞粘合素,ML141 和 ZCL278 会抑制 Cdc42,所有这些都会导致细胞动力学发生变化,而 RGL3 与此有关。最后,CID2950007 以 PIP5K 为靶标,虽然不会直接影响 RGL3,但会改变磷脂酰肌醇水平,并可能改变 RGL3 的相关信号级联。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | ¥5145.00 | ||
GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物,可通过阻止γ磷酸的释放来抑制 GTP 酶。RGL3 是一种 Ral 鸟嘌呤核苷酸解离刺激物,可促进 Ral GTP 酶的活化。通过与这些 GTP 酶的活性位点结合,GTPγS 可以阻止 RGL3 在 Ral 蛋白中诱导必要的构象变化,从而抑制其功能。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
Brefeldin A 通过抑制参与囊泡形成的小 GTP 酶 ADP-ribosylation factor (Arf),破坏高尔基体的结构和功能。由于 RGL3 可与参与囊泡转运的 Ral GTPase 相互作用,布雷非德菌素 A 对高尔基体功能的破坏可通过损害囊泡转运途径间接抑制 RGL3。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
洛伐他汀能抑制 HMG-CoA 还原酶,而 HMG-CoA 还原酶对胆固醇和异戊烯类化合物的生物合成至关重要。由于 RGL3 的活性受异戊烯酰化的调节,洛伐他汀对异戊烯合成的抑制可间接抑制 RGL3 促进 Ral GTPase 激活的能力,因为这些翻译后修饰对其功能至关重要。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
Manumycin A 是一种法尼基转移酶抑制剂,可防止含 CAAX 基序的蛋白质发生法尼基化。RGL3 被法尼基化后可与 Ral GTPases 相互作用。因此,马奴霉素 A 抑制法尼基化会抑制 RGL3 与 Ral GTPases 的相互作用,导致 RGL3 激活这些蛋白的作用受到功能性抑制。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | ¥3080.00 | 6 | |
SecinH3 是细胞合成酶的抑制剂,而细胞合成酶是 Arf-GEFs 的一种。通过抑制细胞粘合素,SecinH3 可以影响 Arf GTPase 的活性。由于 RGL3 在功能上与 Ral GTPase 相互作用,而 Arf GTPase 可以与 Ral GTPase 相互作用,因此 SecinH3 对 Arf GTPase 的抑制可能会通过破坏 Ral GTPase 信号通路间接抑制 RGL3 的功能。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
ML141 是 Cdc42 GTPase 的选择性抑制剂。Cdc42 参与肌动蛋白聚合和细胞形态变化。由于 RGL3 与可影响细胞动力学的 Ral GTP 酶相关,因此 ML141 对 Cdc42 的抑制可减少 RGL3 参与的细胞作用,从而间接抑制 RGL3。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | ¥1297.00 | ||
ZCL278 是一种 Cdc42 GTPase 抑制剂,可阻断 Cdc42 与其效应蛋白的结合。RGL3 通过调节 Ral GTPase 的活性,可能与涉及 Cdc42 的途径相互作用。因此,ZCL278 对 Cdc42 的抑制可通过改变与 Ral GTP 酶相关的细胞功能(如细胞骨架组织)间接抑制 RGL3。 |