RFPL4B激活剂
常见的 RFPL4B 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和 PGE2 CAS 363-24-6。
RFPL4B 的化学激活剂通过利用细胞内信使环磷酸腺苷（cAMP）和下游效应蛋白激酶 A（PKA）来启动其作用。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶来提高 cAMP 的水平，从而导致 PKA 的激活。一旦被激活，PKA 可使 RFPL4B 磷酸化，从而调节其活性。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP 降解，确保 PKA 长期保持活性，进而维持 RFPL4B 的磷酸化状态和活性。肾上腺素和异丙肾上腺素通过与肾上腺素能受体相互作用，导致腺苷酸环化酶活化，随后 cAMP 上升，PKA 被激活，从而导致 RFPL4B 的磷酸化和活化。前列腺素 E2（PGE2）也通过 G 蛋白偶联受体信号途径产生类似的作用。
其他能激活 RFPL4B 的化学物质则是通过与汇聚到 cAMP-PKA 信号通路的不同受体或酶相互作用来实现的。例如，胰高血糖素会与其特定受体结合，激活腺苷酸环化酶，提高 cAMP 水平，进而激活 PKA，已知 PKA 可使 RFPL4B 磷酸化。霍乱毒素通过永久激活 Gs alpha 蛋白，持续激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 持续增加和 PKA 持续激活，从而转化为持续的 RFPL4B 磷酸化。组胺、多巴胺、腺苷和特布他林都会通过各自的受体激活腺苷酸环化酶，最终导致 cAMP 水平升高，进而导致 PKA 介导的 RFPL4B 磷酸化。最后，罗利普仑通过抑制磷酸二酯酶 4（负责 cAMP 分解的酶）发挥作用，从而导致细胞内 cAMP 浓度升高、PKA 激活以及随后的 RFPL4B 磷酸化和激活。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
福斯可林直接激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。已知cAMP水平升高会激活蛋白激酶A，后者会通过改变RFPL4B的磷酸化状态对其进行磷酸化并激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可防止cAMP分解，从而维持其作用。cAMP的持续作用可导致PKA持续激活，并随后激活RFPL4B。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体相互作用，激活腺苷酸环化酶，导致cAMP水平升高，进而激活PKA。PKA可以磷酸化RFPL4B，从而激活它。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂，可激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平并激活 PKA。PKA 可能通过磷酸化激活 RFPL4B。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
PGE2与其G蛋白偶联受体相互作用，激活腺苷酸环化酶，从而提高cAMP水平。cAMP的增加激活PKA，后者能够磷酸化并激活RFPL4B。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | ¥1038.00 ¥3125.00 ¥10932.00 | 7 | |
组胺与 H2 受体结合后会激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平，进而激活 PKA。然后，PKA 可使 RFPL4B 磷酸化，导致其被激活。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | ¥3272.00 | ||
多巴胺通过 D1 类受体激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平，从而激活 PKA。PKA 可以磷酸化并激活 RFPL4B。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | ¥372.00 ¥530.00 ¥3317.00 ¥6329.00 ¥11508.00 ¥28769.00 ¥51784.00 | 1 | |
腺苷通过激活 A2 受体刺激腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活 PKA，然后使 RFPL4B 磷酸化并激活。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | ¥1015.00 ¥4186.00 | 2 | |
特布他林是一种β2-肾上腺素受体激动剂，可激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平并激活PKA。这种激活可导致RFPL4B的磷酸化并激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑会抑制磷酸二酯酶 4，导致 cAMP 水平升高。cAMP 的增加会激活 PKA，然后使 RFPL4B 磷酸化并激活。 | ||||||