REM激活剂

常见的快速动眼期激活剂包括但不限于蕨麻 CAS 66575-29-9、盐酸异搏定 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和安乃近霉素 CAS 22862-76-6。

快速眼动仪激活剂是一组不同的化学物质，它们通过各种信号途径直接或间接地增强快速眼动仪的功能活动。福斯可林、异丙肾上腺素、IBMX、罗利普仑和 FSK 都能提高细胞内的 cAMP 水平，尽管它们分别通过腺苷酸环化酶激活、β-肾上腺素能受体激动、磷酸二酯酶抑制和直接刺激腺苷酸环化酶等不同机制来实现。cAMP 的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），众所周知，PKA 会使包括 REM 在内的许多底物磷酸化，从而增强其活性。肾上腺素和胰高血糖素也会通过受体介导作用增加 cAMP，进一步支持 PKA 的活化和随后的 REM 磷酸化。PMA 通过激活蛋白激酶 C (PKC)，启动了一个级联反应，可能间接导致 REM 的磷酸化，这表明 PKC 在调节 REM 活性中的作用

有助于激活 REM 的其他因素还包括 Anisomycin，它通过抑制蛋白质合成，无意中激活了可能针对 REM 的应激活化蛋白激酶。冈田酸和萼氨甲都能通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A 防止蛋白质去磷酸化。通过使 REM 保持磷酸化状态，这些抑制剂有可能使 REM 保持持续活性。最后，Bay K 8644 作为一种 L 型钙通道激动剂，可增加细胞内的钙。钙水平升高可激活钙依赖性蛋白激酶，进而导致磷酸化。