RDH9 抑制因子

常见的 RDH9 抑制剂包括但不限于维生素 A CAS 68-26-8、柠檬醛 CAS 5392-40-5、福美唑 CAS 7554-65-6、双硫嘧啶 CAS 97-77-8 和维生素 K3 CAS 58-27-5。

RDH9 的化学抑制剂包括多种以不同方式与蛋白质相互作用的化合物。视黄醇会直接与 RDH9 竞争其底物视黄醛，从而抑制该酶将视黄醛还原成视黄醇的能力。柠檬醛本身是一种醛，可以作为替代底物，因此会与 RDH9 的天然底物竞争，从而有效降低其催化预期反应的能力。Fomepizole 的作用原理是与 RDH9 的活性位点（也是醇的结合位点）结合，阻止醛还原成醇。

氧化二苯乙烯可通过与 RDH9 的活性位点或附近的异构位点结合来抑制 RDH9，从而引起构象变化，导致酶活性降低。甲萘醌可作为过度还原的底物，从而耗尽 RDH9 发挥酶功能所需的辅助因子。苯并[a]芘可形成反应性中间产物，这些中间产物可能与 RDH9 结合，并通过与蛋白质形成加合物而抑制其功能。磺基萘烷的抑制机制涉及对 RDH9 活性位点内或附近的硫醇基团进行修饰，从而改变酶的构象并抑制其活性。甲醇作为一种竞争性底物与 RDH9 的活性位点竞争，降低了酶与其预期底物相互作用的能力。吡唑模仿 RDH9 天然底物的结构，与活性位点结合，从而抑制蛋白质。最后，异维A酸因其在维甲酸代谢中的作用而闻名，它可以作为竞争性抑制剂抑制 RDH9，利用该蛋白质在相同代谢途径中的作用来发挥抑制作用。