RDC-1 抑制因子

常见的 RDC-1 抑制剂包括但不限于 MSX-122 CAS 897657-95-3 和 WZ811 CAS 55778-02-4。

RDC-1 的化学抑制剂针对其信号通路的不同方面实现功能性抑制。例如，CCX771 可直接拮抗 RDC-1，阻断其与内源性配体的相互作用，而内源性配体对 RDC-1 的信号传导和随后的细胞反应至关重要。这种抑制作用阻止了 RDC-1 触发下游信号级联，从而阻碍了通常会被 RDC-1 激活的任何细胞过程。同样，AMD3100 虽然主要是一种 CXCR4 拮抗剂，但它通过破坏 RDC-1 与 CXCR4 形成异二聚体来间接抑制 RDC-1。这种破坏作用非常重要，因为异源二聚体是 RDC-1 在信号通路中发挥全部功能活性的必要条件。

包括 Chalcone 4、IT1t、LY2510924、MSX-122、KRH-3955、WZ811、T140、TN14003、TC14012 和 POL5551 在内的一组化学物质通过调节 CXCR4 与其配体之间的相互作用发挥作用。例如，Chalcone 4 可抑制 ERK1/2 的磷酸化，而 ERK1/2 是 RDC-1 信号传导的下游效应，从而降低 RDC-1 介导细胞迁移的能力。IT1t 和 LY2510924 可阻断配体与 CXCR4 的结合，从而降低与 CXCR4/RDC-1 异二聚体相关的 RDC-1 的功能活性。MSX-122 可作为 CXCR4 的部分拮抗剂，阻碍由 CXCR4-RDC-1 相互作用介导的促迁移和促血管生成信号。同时，KRH-3955、WZ811 和 T140 是强效的 CXCR4 拮抗剂，它们通过抑制 CXCR4，阻止 RDC-1/CXCR4 复合物的形成，间接导致 RDC-1 活性的降低。TN14003 和 TC14012 是经过修饰的多肽，具有更高的稳定性和 CXCR4 拮抗性，能进一步抑制 RDC-1/CXCR4 异源二聚体的信号传导。POL5551 是另一种 CXCR4 拮抗剂，它能阻止天然配体 CXCL12 与 CXCR4 结合，这是 RDC-1 与 CXCR4 结合发挥作用的关键步骤。这些化学物质通过靶向 CXCR4-RDC-1 轴，都能有效抑制 RDC-1 的功能活性，从而展示了一系列中断 RDC-1 介导的信号通路的策略。