RCE1 抑制因子

常见的RCE1抑制剂包括（但不限于）Tipifarnib CAS 192185-72-1、Lonafarnib CAS 193275-84-2、Manumycin A CAS 52665-74-4、无水唑来膦酸CAS 118072-93-8和（-）紫苏醇CAS 18457-55-1。

RCE1 的化学抑制剂可通过各种机制产生抑制作用，最终降低蛋白质底物的可用性或干扰其酶功能。Palmostatin B 通过阻碍 RCE1 的去棕榈酰化活性直接作用于 RCE1，导致棕榈酰化蛋白的不当加工积累，从而阻碍了 RCE1 执行其正常生物功能的能力。同样，其他抑制剂也会影响为 RCE1 提供底物的上游过程。Tipifarnib 和 Lonafarnib 都是法尼基转移酶抑制剂，它们限制了 RCE1 通常会修饰的法尼基化蛋白质池。这样一来，这些化学物质就能确保需要 RCE1 介导处理的蛋白质不会被适当地预乙酰化，从而阻止 RCE1 对这些底物发挥作用。

此外，马奴霉素 A、唑来膦酸、Perillyl 醇、D-柠檬烯和拟肽物 FTI-277 也以法萘基转移酶为靶标，导致蛋白质的法萘基化发生类似的减少。RCE1 可利用的法尼基化蛋白质的减少导致 RCE1 在这些蛋白质翻译后修饰中的作用受到功能性抑制。GGTI-298 在抑制香叶基转移酶 I 的同时，也会导致前炔基化蛋白谱的改变，从而影响 RCE1 底物的可用性，间接影响 RCE1 的活性。L-744832 通过抑制法尼基转移酶，从而间接阻碍 RCE1 的活性，进一步支持了这种方法。此外，(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 和槲皮素等天然化合物也对法尼基转移酶具有抑制活性，这反过来又会减少 RCE1 的底物库，从而间接抑制其在蛋白质加工中的功能作用。