RBM22 抑制因子

常见的 RBM22 抑制剂包括但不限于 Pladienolide B CAS 445493-23-2、Madrasin CAS 374913-63-0、Spliceostatin A CAS 391611-36-2、FR901464 CAS 146478-72-0 和 Isoginkgetin CAS 548-19-6。

RBM22 的化学抑制剂针对剪接体机制的各个方面，而 RBM22 是剪接体机制的一个重要组成部分。Pladienolide B、Meayamycin、E7107 和 Spliceostatin A 的共同机制都是通过与 SF3b 复合物结合来抑制 RBM22 的剪接活性。这种结合会阻碍剪接体的功能，直接妨碍 RBM22 在 RNA 剪接中发挥作用。Herboxidiene也以SF3b复合物为靶标，但作用方式略有不同，但仍能破坏RBM22在剪接体中的活性。这些化合物确保了依赖 RBM22 精确作用的剪接过程受到损害，从而导致 RBM22 在这一关键细胞过程中的作用受到功能性抑制。

Madrasin 和 FR901464 等化合物可进一步直接抑制 RBM22，阻碍剪接体的组装和剪接活动，从而抑制蛋白质的功能。Isoginkgetin 以其独特的机制阻止了剪接体的组装，从而阻碍了 RBM22 参与 RNA 剪接的能力。H3B-8800 虽然会选择性地针对剪接体突变，但也会抑制野生型蛋白质（如 RBM22）的活性，而 RBM22 是剪接体的一部分。Plitidepsin (Aplidin) 和 Silvestrol 通过靶向与剪接过程相关的因子（如真核翻译延伸因子 eEF1A2 和 DEAD-box RNA 螺旋酶 eIF4A）发挥抑制作用。通过破坏这些相关因子，这些化合物间接但有效地降低了 RBM22 在 mRNA 处理过程中的功能活性，导致其受到抑制。