RARS2 抑制因子

常见的 RARS2 抑制剂包括但不限于：嘌呤霉素 CAS 53-79-2、氯霉素 CAS 56-75-7、四环素 CAS 60-54-8、环己亚胺 CAS 66-81-9 和阿霉素 CAS 22862-76-6。

精氨酰-tRNA 合成酶（RARS2）的化学抑制剂通过阻碍蛋白质合成的各个阶段来发挥作用，而蛋白质合成对这种酶的正常运作至关重要。众所周知，嘌呤霉素会在翻译过程中导致链过早终止。嘌呤霉素会抑制肽链的延长，从而直接影响 RARS2 将精氨酸连接到相应 tRNA 的作用。同样，安诺霉素通过抑制肽基转移酶的活性破坏蛋白质合成，而肽基转移酶对肽键的形成至关重要。这种抑制作用导致需要精氨酸化的多肽链供应减少，而精氨酸化是 RARS2 功能的核心活动。环己亚胺和埃美汀都以不同的方式针对转运步骤，环己亚胺影响真核核糖体，埃美汀则作用于核糖体沿 mRNA 的移动。这些作用导致可与 RARS2 发生相互作用的多肽和 tRNA 数量减少，从而间接降低了 RARS2 的活性。

影响 RARS2 的还有影响蛋白质合成起始和延长阶段的化学物质。Harringtonine 和 Omacetaxine mepesuccinate 可分别阻断肽基转移酶反应和翻译的初始延伸步骤。这导致对 RARS2 氨基酰化活性的需求减少，因为新生肽被延长的数量减少。Pactamycin 与 30S 核糖体亚基的结合会抑制蛋白质合成的启动，从而通过减少线粒体翻译过程间接影响 RARS2。夫西地酸通过阻止延伸因子 G（EF-G）的周转，在蛋白质合成过程中独特地冻结核糖体，从而使 RARS2 活跃的翻译过程停滞。最后，Sparsomycin 可与肽基转移酶中心结合，直接抑制该酶的活性，从而阻碍 RARS2 通常会精氨化的蛋白质的合成。这些抑制剂针对蛋白质合成途径中的不同步骤，间接抑制了 RARS2 的基本功能。