racrac2 抑制因子

常见的 racrac2 抑制剂包括但不限于 NSC 23766 CAS 733767-34-5、CASIN CAS 425399-05-9、锌 CAS 7440-66-6、AZA1 CAS 1071098-42-4 和 KYA1797K CAS 1956356-56-1。

Racrac2 的化学抑制剂通过与该蛋白的各种直接相互作用提供功能性抑制。NSC 23766 的作用原理是选择性地破坏 Racrac2 与其特定鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）（即 TrioN）之间的相互作用。这种抑制作用可阻止 Racrac2 在信号转导过程中发挥重要作用所必需的 GEF 介导的激活。EHT 1864 是另一种直接抑制剂，它能与 Racrac2 结合并将其锁定在非活性的 GDP 结合状态。这种状态阻碍了 GDP 与 GTP 的交换，而这正是 Racrac2 激活的关键步骤。ML141 具有公认的效力和选择性，它以 Racrac2 的 GTPase 结构域为靶点，阻止其活化，而这一过程不会影响 Rho GTPase 家族的其他成员。另一种抑制剂 CASIN 可直接与 Racrac2 的 GTPase 结合，干扰 Racrac2 与下游效应物的相互作用，从而阻碍 Racrac2 的作用，而这种作用是 Racrac2 介导的细胞反应传播所必需的。

此外，抑制剂 ZINC69391 在 Racrac2 的活性位点与 GTP 结合竞争，从而使蛋白质处于非活性状态。CID2950007 能选择性地阻断 Racrac2 的 GTP 结合能力，而这正是激活该蛋白质的核心作用。MBQ-167 通过损害 Racrac2 与 GEFs 的相互作用及其在质膜上的定位来破坏 Racrac2 的功能，而这两种作用对于 Racrac2 的活性都是至关重要的。AZA1 通过与 Racrac2 的 GEF 交互作用结构域结合，阻止形成信号传导所需的活性 Racrac2-GEF 复合物。KYA1797K 稳定了 Racrac2 的 GDP 结合形式，从而阻止了 GEF 的激活。EHop-016 与 Racrac2 结合，干扰其与 GEF 的结合，而 GEF 对 Racrac2 的激活和随后的信号途径至关重要。最后，1A-116 专门针对 Racrac2，阻碍其与激活剂和效应物的相互作用，从而阻止其下游信号传导，这对 Racrac2 介导的细胞功能至关重要。这些化学物质中的每一种都直接与 Racrac2 相互作用，通过各种机制抑制其功能，这些机制主要涉及改变其活性状态或其与活性所需的辅助因子的相互作用。