RAB19 抑制剂包括一系列通过不同机制干扰 RAB19 蛋白功能的化合物,RAB19 蛋白是 RAB GTP 酶大家族中的一个实体,参与囊泡转运和膜靶向。这些抑制剂可以通过破坏 RAB19 正常定位和激活所必需的正常生化过程来发挥作用。这些抑制剂所针对的一个关键过程是 RAB19 的翻译后修饰,特别是由法尼基转移酶(farnesyltransferase)和香叶基转移酶(geranylgeranyltransferase)等酶促进的前酰基的添加。通过抑制这些酶,这些化合物可以阻止 RAB19 附着到细胞膜上,这是其发挥功能的关键步骤。这种破坏会影响蛋白质参与细胞内贩运的能力。
除了针对翻译后修饰,这一类抑制剂还包括能干扰 RAB19 活性调控机制的化合物。这些化合物可以与鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)或 GTPase-activating proteins(GAP)等调节蛋白结合,前者通过促进 GDP 与 GTP 的交换来激活 RAB 蛋白,后者则通过刺激 RAB 蛋白的 GTPase 活性来使其失活。通过影响这些调节因子,抑制剂可以改变 RAB19 的活化状态,从而影响其在细胞过程中的功能。该类抑制剂的其他成员还能与磷酸肌酸等分子结合并将其封闭,从而间接调节 RAB19 活性所依赖的细胞定位和信号通路。总之,这些抑制剂在 RAB19 功能周期的不同阶段及其介导的细胞过程中发挥作用,从而提供了各种间接调节 RAB19 活性的途径。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
抑制HMG-CoA还原酶在甲基戊二酸途径中的活性,减少RAB蛋白的磷酸化所需的法呢基和二氢茉莉基的生成,而RAB蛋白的磷酸化对于其膜附着和功能至关重要。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥982.00 ¥1489.00 ¥4896.00 | 13 | |
与洛伐他汀类似,辛伐他汀也会减少用于预炔化的异戊二烯中间体,从而可能阻止 RAB19 定位于膜并发挥其功能。 | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | ¥6769.00 ¥11282.00 | ||
作为GTP的非水解类似物,它可能将RAB蛋白锁定在活性GTP结合状态,并通过阻止其活性与非活性状态之间的循环来干扰其正常功能。 | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | ¥293.00 ¥384.00 | 20 | |
与磷酸肌酸结合,可能会改变 RAB 蛋白(包括 RAB19)用于定位和发挥功能的膜贩运和信号通路。 |