PTPλ 抑制因子

常见的PTPλ抑制剂包括但不限于正钒酸钠CAS 13721-39-6、锌CAS 7440-66-6、磺胺钠CAS 129-46-4、苯基砷酸钠CAS 637-03-6和硫代葡萄糖酸钠CAS 16037-91-5。

PTPλ 的化学抑制剂包括一系列能与这种蛋白质结合并阻碍其酶活性的化合物。双（麦芽酚托）氧钒（IV）通过占据磷酸盐识别位点来锁定 PTPλ，而磷酸盐识别位点对于该酶从底物中去除磷酸盐基团的功能至关重要。同样，正钒酸钠也是一种竞争性抑制剂，它模仿底物，争夺 PTPλ 的活性位点，从而抑制其磷酸酶活性。氯化锌是另一种抑制剂，它可以阻止底物进入活性位点，或引发 PTPλ 的构象变化，从而降低其催化效率。苏拉明因能与各种蛋白质结合而闻名，它也能与 PTPλ 的活性位点结合，阻止酶与其底物相互作用。

此外，氧化苯胂还能与 PTPλ 活性位点内的邻位二硫醇相互作用，而二硫醇是酶催化作用的关键组成部分。钠基葡萄糖酸盐通过占据相同的位点并干扰底物去磷酸化来抑制 PTPλ。3-（3,5-二溴-4-羟基苯甲酰基）-2-乙基苯并呋喃-6-磺酸模拟酶的磷酸酯底物的过渡状态，从而起到竞争性抑制作用。不可逆抑制剂 4-（2-氨乙基）苯磺酰氟盐酸盐与 PTPλ 活性位点的丝氨酸残基形成强共价键，从而产生持续抑制作用。5-Iodo-salicylic acid 和 4-Hydroxy-3-nitrophenylacetic acid 都是模仿 PTPλ 天然底物结构的竞争性抑制剂，可有效降低酶的活性。2-Sodium-4-amino-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-(2H)-pyridazinone能螯合PTPλ活性不可或缺的催化金属离子。最后，氧硫胺通过拮抗硫胺素来破坏 PTPλ 的磷酸化状态，而硫胺素是该酶正常功能所必需的。