PRB3 抑制因子

常见的 PRB3 抑制剂包括但不限于 E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、Chymostatin CAS 9076-44-2、Aprotinin CAS 9087-70-1 和 Phosphoramidon CAS 119942-99-3。

PRB3 的化学抑制剂包括一系列与该蛋白质蛋白水解活性所必需的各种活性位点和功能基团相互作用的化合物。Pepstatin A 可直接与 PRB3 的天冬氨酸蛋白酶活性位点结合，从而抑制 PRB3。这种结合作用会抑制蛋白质的酶功能。同样，E-64 通过与 PRB3 蛋白活性位点的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键结合，而半胱氨酸残基对蛋白水解机制至关重要。这种不可逆的结合可有效地停止蛋白质的功能。Leupeptin 是一种可逆抑制剂，它与 PRB3 的活性位点相互作用，从而阻止 PRB3 分解底物。Chymostatin 可模拟 PRB3 的天然底物，与活性位点结合并阻塞该位点，从而阻止蛋白质对底物的正常处理。Antipain 通过类似的机制发挥作用，将自身锚定在活性位点上，抑制蛋白质对底物的分解。

继续说抑制机制，Aprotinin 通过与蛋白酶活性位点上的丝氨酸残基相互作用，与 PRB3 形成可逆复合物，阻碍蛋白质的酶促循环。磷酰胺通过螯合锌离子来抑制 PRB3 的金属蛋白酶活性，而锌离子对该蛋白的功能不可或缺。Bestatin 是一种竞争性抑制剂，可进入 PRB3 的活性位点，从而阻碍肽键水解。AEBSF 通过对活性位点内的丝氨酸残基进行磺酰化来实现抑制作用；这种修饰是不可逆的，而且会严重削弱蛋白质的功能。3,4-二氯异香豆素能共价修饰 PRB3 活性位点的丝氨酸残基，从而使蛋白酶失去活性。甲磺酸加贝酯与 PRB3 的活性位点丝氨酸相互作用，阻止底物进入，从而抑制蛋白质的蛋白水解功能。最后，甲磺酸萘莫司他通过直接阻止进入 PRB3 的活性位点来抑制 PRB3，确保蛋白质的蛋白酶活性受到抑制。每种化学物质都在蛋白质功能循环的关键点进行干预，确保有效抑制 PRB3 催化肽键裂解的能力。