PPP1R3E 抑制因子

常见的 PPP1R3E 抑制剂包括但不限于 Calyculin A CAS 101932-71-2, Cantharidin CAS 56-25-7, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Endothall CAS 145-73-3 和 Cyclosporin A CAS 59865-13-3。

PPP1R3E抑制剂是一类化合物，可靶向并调节蛋白磷酸酶1调节亚基3E（PPP1R3E）的活性。PPP1R3E是更大的蛋白磷酸酶1（PP1）复合物的一部分，通过影响参与糖原合成和降解的关键酶的去磷酸化，在调节糖原代谢中发挥关键作用。具体来说，PPP1R3E是一种糖原靶向亚基，这意味着它引导PP1催化亚基进入细胞内的糖原颗粒，从而调节糖原合酶和磷酸化酶的活性。抑制PPP1R3E会导致这种靶向机制的破坏，从而可能改变糖原合成和分解的微调调节，这会对细胞能量稳态和代谢过程产生级联效应。从结构上讲，PPP1R3E抑制剂往往被设计为与调节亚基的特定结构域相互作用，这些结构域负责结合糖原并与PP1催化核心结合。这通常需要抑制剂模仿或阻断关键的蛋白质-蛋白质相互作用位点，或阻止活性PP1复合物的组装。这些相互作用的复杂性要求抑制剂设计具有高度的特异性，因为在不影响PP1全酶其他成分的情况下靶向PPP1R3E亚基对于实现选择性抑制至关重要。PPP1R3E抑制剂的确切结构-活性关系（SAR）可能有所不同，但研究通常集中在小分子或肽上，这些小分子或肽能够与调节亚基形成高亲和力结合，同时保持生理条件下的稳定性和可溶性。对PPP1R3E及其相互作用伴侣的三维结构的详细理解有助于对这些抑制剂进行合理的设计，从而帮助探索受PPP1R3E影响的生化途径。