PP2B-Aγ激活剂
常见的PP2B-Aγ激活剂包括但不限于离子霉素、游离酸CAS 56092-81-0、FK-506 CAS 104987-11-3、A 23187 CAS 52665-69-7、冈田酸 CAS 78111-17-8和二丁酰环磷酸腺苷 CAS 16980-89-5。
PP2B-Aγ激活剂包括一系列复杂的化学物质，它们可以调节PP2B-Aγ磷酸酶的活性。PP2B-Aγ也称为钙调神经磷酸酶，通过去磷酸化参与各种生理过程的关键底物，在细胞信号传导中发挥着关键作用。该类中一个值得注意的直接激活剂是钙调神经磷酸酶自抑制肽（CAIP），它可作为钙调神经磷酸酶自抑制域的竞争性抑制剂，促进磷酸酶的持续活性。间接激活剂如环孢菌素A和FK506（常用于免疫抑制治疗）通过与环孢菌素和FKBP12形成复合物来破坏钙调神经磷酸酶的功能。这种抑制作用导致PP2B-Aγ底物的持续磷酸化水平，间接促进其活性。A23187通过诱导钙离子流入，启动钙离子依赖性通路，最终通过钙调神经磷酸酶激活影响PP2B-Aγ活性。冈田酸是一种PP2A抑制剂，通过防止PP2B-Aγ底物的去磷酸化失活间接激活PP2B-Aγ。二羟基骨化三醇是一种维生素D受体激动剂，通过增强钙调神经磷酸酶的表达间接影响PP2B-Aγ，强调了维生素D信号传导与磷酸酶活性之间的复杂关系。
在间接激活剂中，硫代内酯-α是一种内源性抑制剂，它直接与PP2B-Aγ的自动抑制域结合，防止自动抑制并促进持续的磷酸酶活性。这凸显了内源性调节因子在微调PP2B-Aγ激活过程中的重要性。金属离子（如氯化锰）作为钙调神经磷酸酶的辅助因子，通过影响钙调神经磷酸酶的激活来间接增强PP2B-Aγ的活性。钙通道阻滞剂氨氯地平通过调节钙通道、改变钙信号动态并最终影响磷酸酶活性来间接影响PP2B-Aγ。总之，PP2B-Aγ激活剂所采用的直接或间接的多种机制，凸显了控制这种磷酸酶活化的复杂调节网络。PP2B-Aγ激活剂这一类别为细胞信号传导途径的细微控制提供了宝贵的见解，并强调了在各种生理条件下靶向调节磷酸酶活性的潜力。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2922.00 | 2 | |
通过促进钙离子跨质膜转运，增加细胞内钙含量，从而激活 pp2b-aγ。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | ¥857.00 ¥1670.00 | 9 | |
FK506 与环孢素 A 类似，通过与 FKBP12 形成复合物并抑制钙调素，间接激活 PP2B-Aγ。FK506-FKBP12 复合物破坏了钙调神经蛋白的功能，导致 PP2B-Aγ 底物持续磷酸化，间接促进了 PP2B-Aγ 的活性。这凸显了钙调磷酸酶抑制在 FK506 间接激活 PP2B-Aγ 中的作用。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
与离子霉素类似，可提高细胞内钙水平，促进 pp2b-aγ 的活化。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
冈田酸通过抑制 PP2A 间接激活 PP2B-Aγ，PP2A 是一种磷酸酶，可使 PP2B-Aγ 去磷酸化和失活。冈田酸抑制 PP2A 会导致 PP2B-Aγ 底物持续磷酸化和活化。这种间接激活强调了磷酸酶之间的相互作用，并突出了冈田酸如何通过调节 PP2B-Aγ 的上游调节因子来影响 PP2B-Aγ 的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
一种可渗透细胞的 cAMP 类似物，可通过提高细胞中的 cAMP 水平直接激活 pp2b-aγ。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | ¥824.00 ¥1839.00 | 2 | |
氨氯地平通过调节钙通道间接激活PP2B-Aγ。通过阻断L型钙通道，氨氯地平可减少钙离子流入，从而对钙调神经磷酸酶的激活产生负面影响。钙调神经磷酸酶活性降低会导致PP2B-Aγ底物持续磷酸化并激活，从而形成一条间接途径，氨氯地平可通过改变钙信号动态来影响PP2B-Aγ活性。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | ¥2471.00 ¥8631.00 | 19 | |
调节雷诺丁受体，导致细胞内储存的钙释放增加，从而激活 pp2b-aγ。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥925.00 ¥2166.00 ¥9037.00 | ||
Bay K8644 通过增强 L 型钙通道的钙离子流入间接激活 PP2B-Aγ。细胞内钙含量的增加会激活钙调磷酸酶，导致 PP2B-Aγ 的去磷酸化和活化。Bay K8644 对钙通道的作用提供了一种调节 PP2B-Aγ 活性的间接机制，说明了钙信号动态对磷酸酶调控的影响。 | ||||||
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | ¥214.00 ¥338.00 | ||
氯化锰（II）通过增强钙调神经磷酸酶活性间接激活PP2B-Aγ。锰作为钙调神经磷酸酶的辅助因子，促进其活化，并随后去磷酸化并激活PP2B-Aγ。钙调神经磷酸酶活性的增强为调节PP2B-Aγ活性提供了间接机制，说明了金属离子对细胞信号传导通路中磷酸酶活化的影响。 | ||||||
BAY 11-7085 | 196309-76-9 | sc-202490 sc-202490A | 10 mg 50 mg | ¥1376.00 ¥5822.00 | 55 | |
Bay 11-7082通过抑制NF-κB信号间接激活PP2B-Aγ。NF-κB激活会抑制钙调神经磷酸酶的表达，而Bay 11-7082通过抑制NF-κB来提高钙调神经磷酸酶的水平，从而提高PP2B-Aγ的活性。Bay 11-7082对NF-κB信号传导的调节为影响PP2B-Aγ活性提供了一个间接机制，强调了信号传导通路之间的相互影响以及对磷酸酶活性的间接影响。 | ||||||