PP2A-Aβ 抑制因子

常见的 PP2A-Aβ 抑制剂包括但不限于 LB-100 CAS 1632032-53-1、Clioquinol CAS 130-26-7、Cantharidin CAS 56-25-7、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Cilostazol CAS 73963-72-1。

蛋白磷酸酶 2A（PP2A）和淀粉样蛋白-β（Aβ）是神经退行性疾病（尤其是阿尔茨海默病）发病机理中的关键因素，PP2A-Aβ抑制剂是一类经过精心设计的化学化合物，旨在破坏蛋白磷酸酶 2A（PP2A）和淀粉样蛋白-β（Aβ）之间错综复杂的生化相互作用。这类药物包括各种化学实体，从小试分子到天然化合物，每一种都是专门针对神经细胞内 PP2A 和 Aβ 之间的分子串扰而设计的。PP2A是使包括Aβ在内的多种蛋白质去磷酸化的核心酶，在与神经退行性疾病相关的聚集和神经毒性过程中起着至关重要的作用。

PP2A-Aβ 抑制剂的结构组成具有多种多样的化学基团，通常具有不同的功能基团，可促进与 PP2A 活性位点的相互作用或破坏 PP2A 与 Aβ 的结合。这些化合物具有各种化学骨架，如杂环、芳香结构或金属螯合基团，具体取决于其特定的作用机制。有些抑制剂直接与 PP2A 的催化亚基结合，使其活性降低，而另一些抑制剂则通过干扰调控蛋白（如 PP2A 的癌症抑制因子（CIP2A））间接达到抑制效果。此外，某些抑制剂还可能具有抗炎或抗氧化等其他特性。深入了解 PP2A-Aβ 抑制剂细微的结构特征和复杂的作用机制，对于开发和完善这些抑制剂至关重要。