PLIC-1 抑制因子

常见的PLIC-1抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、乳清霉素 CAS 133343- 34-7、硼替佐米（Bortezomib）CAS 179324-69-7、卡非佐米（Carfilzomib）CAS 868540-17-4和环氧霉素（Epoxomicin）CAS 134381-21-8。

PLIC-1 抑制剂是一类相对新颖的化学化合物，它们能够抑制蛋白泛素样修饰激活酶 ATG7（又称 PLIC-1 或连接 IAP 与细胞骨架的蛋白 1）的活性。PLIC-1在调节蛋白质泛素化过程中起着至关重要的作用，泛素化是一个标记不需要的或受损蛋白质的过程，以便由细胞内的蛋白酶体系统降解。这些化合物通过中断 PLIC-1 与泛素样蛋白的相互作用来抑制 PLIC-1，而泛素化过程的进行离不开泛素样蛋白。PLIC-1 抑制剂的设计主要集中在对 PLIC-1 活性位点以及负责其功能性相互作用的其他结构域的分子认识上。在这一过程中，需要利用高通量筛选、计算化学和结构引导药物设计等前沿科学技术，找出能与 PLIC-1 结合并有效抑制 PLIC-1 的分子。

PLIC-1 抑制剂的化学合成和改进涉及多个步骤，包括构建能够与 PLIC-1 独特结构特征相互作用的分子框架。这些框架通常基于具有某些特征的小分子，这些特征使它们能够适合酶的活性位点。这些抑制剂的开发过程是高度反复的，合成化学家会对化学结构进行逐步调整，以增强结合亲和力和特异性。这可能包括添加或修饰可与 PLIC-1 形成氢键、疏水相互作用或其他类型接触的官能团，从而改善抑制剂的整体相互作用状况。