PKD1激活剂

常见的 PKD1 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、1,2-二辛酰-sn-甘油 CAS 60514-48-9、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Bryostatin 1 CAS 83314-01-6。

PKD1 激活剂包括多种化合物，它们通过各种细胞内信号级联促进 PKD1 激酶活性的增强。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平，通过 PKA 依赖性磷酸化间接激活 PKD1。PMA 和 DiC8 是 PKC 的激活剂，PKC 是一种能直接磷酸化和激活 PKD1 的激酶，从而增强其激酶活性。异诺米霉素能提高细胞内的钙含量，触发钙依赖性 PKC 同工酶，进而增强 PKD1 的活性。另一种 PKC 激活剂 Bryostatin 1 和抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的冈田酸可防止 PKD1 去磷酸化，间接维持其激活状态。萼萼霉素 A 与冈田酸的机制类似，通过抑制 PKD1 的去磷酸化，使其持续活化。

此外，表皮生长因子会激活其受体，触发下游的 PLCγ-PKC 信号级联，最终导致 PKD1 被激活。蚕豆素和油酰乙醇酰胺通过 GPCR 介导的 PLC-PKC 通路激活起作用，从而间接增强了 PKD1 的活性。多杀性巴氏杆菌毒素通过激活 Gαq 蛋白，增强了 PLCβ-PKC 通路，从而对 PKD1 的磷酸化和活化产生下游影响。最后，Sphingosine-1-phosphate（S1P）激活其特定的 G 蛋白偶联受体，启动激活 PLC 的信号级联，随后激活 PKC，进而使 PKD1 磷酸化并增强其活性。总之，这些激活剂调节了汇聚到 PKD1 上的细胞内信号通路，从而在不直接增加其表达水平的情况下增强了其激酶功能，从而扩大了 PKD1 在细胞过程中发挥的生理作用。