PKC激活剂是一组不同的化合物,其主要功能是激活蛋白激酶C(PKC),后者是一组参与细胞信号传导的酶。这些激活剂通常通过与PKC的特定结构域结合来发挥作用,导致构象变化,使酶变得活跃。PKC激活剂包括一系列物质,从天然化合物(如苯酚酯)到合成类似物(如二酰基甘油)。这些激活剂作用于的常见结构域包括C1和C2结构域,分别与二酰基甘油或苯酚酯以及钙离子结合。激活通常有助于将PKC转移到细胞膜,在那里它通过磷酸化靶蛋白参与各种信号通路。
PKC激活剂发挥作用的机制可能多种多样。有些激活剂模仿内源性物质(如DAG)的作用,有效地与PKC分子上的相同结合位点竞争。其他激活剂(如钙离子载体)通过改变细胞内钙离子水平间接影响PKC活性,从而激活钙离子依赖性PKC同工型。此外,某些PKC激活剂具有双重功能,在特定浓度下作为激活剂,而在其他浓度下作为抑制剂。虽然这些化合物的主要作用是激活PKC,但细胞反应是多方面的,取决于所针对的PKC的特定同工型,以及激活发生的更广泛的细胞环境。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ingenol 3-angelate | 75567-37-2 | sc-364214 sc-364214A | 1 mg 5 mg | ¥2132.00 ¥8281.00 | 3 | |
Ingenol 3-angelate(CAS 75567-37-2)是一种二萜酯类化合物,因其能够激活蛋白激酶C(PKC)而闻名。它与PKC的C1结构域结合,类似于二酰基甘油(DAG)和苯氧乙酸酯,促进酶向细胞膜的转运。一旦到达细胞膜,PKC就会变得活跃,并参与各种细胞内信号传导过程。该化合物常用于研究PKC介导的途径。 | ||||||
DCP-LA | 28399-31-7 | sc-255068 | 1 mg | ¥2155.00 | ||
DCP-LA(CAS 28399-31-7)或8-(2-(2-戊基-环丙基甲基)-环丙基)-辛酸是一种已知的合成脂肪酸衍生物,可激活蛋白激酶C(PKC)。它通过与特定的PKC同工型结合,从而激活它们。 | ||||||
PIP2 | 383907-42-4 | sc-391159 sc-391159A | 100 µg 1 mg | ¥1252.00 ¥5303.00 | 1 | |
磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)是一种细胞膜磷脂。它水解后会产生二酰基甘油(DAG),后者通过与PKC的C1结构域结合直接激活PKC。因此,PIP2作为DAG的前体,在细胞信号传导中促进PKC的激活,从而间接激活PKC。 | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | ¥1376.00 | 3 | |
另一种类固醇酯,可模拟DAG,与C1结构域结合,随后激活PKCα。 | ||||||
8(S)-HETE | 98462-03-4 | sc-200940 | 50 µg | ¥2550.00 | ||
8(S)-HETE 是蛋白激酶 C (PKC) 活性的重要调节剂,参与特定脂质介导的信号传导途径。其独特的立体化学结构可与 PKC 同工酶发生选择性相互作用,从而影响下游信号级联。该化合物表现出独特的反应动力学,可促进快速磷酸化事件,从而改变细胞功能。此外,它在膜动力学和脂筏组织中的作用也凸显了它在细胞通讯和信号转导中的重要性。 | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | ¥925.00 ¥1952.00 | 1 | |
枸橼酸氯米芬能与脂质双分子层相互作用,改变膜的动力学,从而成为蛋白激酶 C (PKC) 的调节剂。其独特的结构可选择性地与 PKC 同工酶结合,影响下游信号级联。该化合物表现出独特的反应动力学,可促进磷酸化事件的发生,从而影响各种细胞功能。此外,枸橼酸氯米芬与特定蛋白质结构域的相互作用突出了它在微调细胞调控机制方面的作用。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2922.00 | 2 | |
增加细胞内钙含量,通过影响钙依赖结构域间接激活 PKCα。 | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | ¥508.00 ¥1128.00 | 3 | |
油酸钠可形成胶束,促进脂质与蛋白质之间的相互作用,从而增强 PKC 的活化,从而发挥蛋白激酶 C(PKC)调节剂的作用。油酸钠的两亲性使其能够融入细胞膜,影响膜的流动性和蛋白质的定位。这种化合物具有独特的结合亲和力,可促进调节细胞过程的特定磷酸化途径。此外,它在膜动力学中的作用还强调了它对信号转导和细胞通讯的影响。 | ||||||
Phorbol 12,13-didecanoate | 24928-17-4 | sc-202286 | 1 mg | ¥767.00 | 1 | |
12,13-二癸酸磷脂通过模仿二酰甘油的结构,与蛋白激酶 C(PKC)的特定结合位点结合,从而成为蛋白激酶 C 的强效激活剂。这种化合物能增强 PKC 的催化活性,导致参与各种信号级联的目标蛋白磷酸化。其独特的疏水尾部可促进膜结合,影响脂质双分子层的特性,促进信号分子的招募,从而调节细胞反应。 | ||||||
1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol | 30334-71-5 | sc-220517 sc-220517A | 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥767.00 | ||
1,2-二棕榈酰-sn-甘油通过模拟天然底物二酰甘油,成为蛋白激酶 C(PKC)活性的重要调节剂。它的双脂肪酸链增强了与膜磷脂的疏水相互作用,促进 PKC 易位到膜上。这种定位对于激活下游信号通路至关重要。此外,该化合物的结构构象还能与 PKC 的调节结构域产生特定的相互作用,从而影响酶的动力学和底物特异性。 |