PKA Phosphopeptide Substrate 抑制因子

常见的PKA磷酸化肽底物抑制剂包括但不限于KT 5720 CAS 108068-98-0、PKI (14-22) 酰胺（肉豆蔻酰化）CAS 201422-03-9 、Rp-cAMPS（CAS 151837-09-1）、Staurosporine（CAS 62996-74-1）和PKI（6-22）酰胺（CAS 121932-06-7）。

PKA 磷酸肽底物抑制剂通过破坏丝氨酸/苏氨酸激酶蛋白激酶 A (PKA) 的活性来发挥作用。抑制剂主要通过两种机制发挥作用：阻断 PKA 催化亚基的 ATP 结合袋或干扰 cAMP 对调节亚基的激活。这两种方法都会使 PKA 磷肽底物随后发生磷酸化，而磷酸化对其活性至关重要。例如，H-89 和 KT 5720 等化合物直接针对 ATP 结合袋，从而将磷酸基团转移到底物上。而 Rp-cAMP 是一种 cAMP 竞争性抑制剂，直接干扰 PKA 的活化。

在更复杂的情况下，多肽抑制剂（如肉豆蔻酰化 PKI（14-22）酰胺）专门针对 PKA 的催化亚基，通过阻止底物的进入来抑制其活性。同样，Ro 32-0432 等化合物对 ATP 结合袋具有亲和力，但特异性可能较低，不仅会影响 PKA 磷肽底物，还会影响其他底物。总之，这些抑制剂通过在 PKA 信号级联的多个层面发挥作用，影响 PKA 磷肽底物的活性。它们能有效减少对底物功能至关重要的磷酸化事件，从而在不影响其结构完整性的情况下调节其活性。