Pira2激活剂

常见的 Pira2 激活剂包括但不限于无水氯化钙 CAS 10043-52-4、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、蕨素 CAS 66575-29-9 和二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5。

Pira2 的化学激活剂可通过各种细胞途径促进其激活。氯化钙可直接增强钙信号传导，这是细胞内一种无处不在的多功能机制，可导致钙依赖性激酶的活化。这些激酶可使 Pira2 磷酸化，从而导致其活化。异诺霉素作为一种钙离子诱导剂，同样能提高细胞内的钙浓度，从而激活这些相同的激酶，促进 Pira2 的磷酸化和随后的激活。抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），众所周知，PKC 可使包括 Pira2 在内的许多底物磷酸化，从而导致 Pira2 的激活。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 来刺激蛋白激酶 A (PKA)，PKA 是另一种能使 Pira2 磷酸化从而激活 Pira2 的激酶。二丁烯环 AMP 是一种稳定的 cAMP 类似物，也能激活 PKA，进而使 Pira2 靶向磷酸化和激活。

另一种激活 Pira2 的机制是通过 okadaic 酸和萼氨醇 A 等化合物抑制磷酸酶。表皮生长因子（EGF）会促进受体酪氨酸激酶的活化，导致一连串的磷酸化事件，其中包括 Pira2 的活化。精胺通过诱导构象变化促进 Pira2 被激酶磷酸化，从而促进 Pira2 的活化。Anisomycin 会引发应激活化蛋白激酶（SAPKs）的活化，SAPKs 也会以 Pira2 为目标进行磷酸化，导致其活化成为应激反应的一部分。磷脂酸会激活 mTOR 途径，而 mTOR 途径与激酶活性有关，激酶活性会使 Pira2 磷酸化并激活。最后，布雷非德菌素 A 会诱发细胞应激反应，激活能使 Pira2 磷酸化的激酶，从而激活 Pira2，确保其在细胞应激反应中发挥作用。