Pilt激活剂

常见的皮尔特活化剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

皮尔特的化学激活剂包括多种能启动细胞内信号级联从而激活这种蛋白质的化合物。据了解，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 4β-Phorbol 可激活蛋白激酶 C（PKC）。然后，这种酶将皮尔特磷酸化，这是激活皮尔特的关键一步。同样，佛司可林（Forskolin）可提高细胞内的 cAMP，进而激活 PKA，PKA 也可将 Pilt 靶向磷酸化。异诺霉素通过提高细胞内钙水平，间接激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），从而可能导致 Pilt 的磷酸化和激活。另一种机制涉及冈田酸和萼氨醇 A 对磷酸酶的抑制，它能阻止包括 Pilt 在内的蛋白质去磷酸化，从而使 Pilt 保持活性。

此外，磷脂酸还能激活 mTOR 信号通路，从而导致 Pilt 的磷酸化。cAMP类似物二丁烯酰-cAMP可激活PKA，然后作用于Pilt，通过磷酸化诱导活化。Anisomycin 可刺激 MAPK 通路，从而激活 MAPK 激活的蛋白激酶，使 Pilt 发生磷酸化。花生四烯酸可通过脂质信号途径激活 PKC，导致 Pilt 磷酸化和活化。表皮生长因子（EGF）与其受体结合，引发一连串激活 MAPK/ERK 通路的过程，这些通路也可能以 Pilt 为目标进行磷酸化。最后，Bryostatin 1 通过与 PKC 结合并激活 PKC，可促进 Pilt 的磷酸化和随后的激活，从而融入 Pilt 功能激活所需的复杂细胞内信号网络。