PIG-H 抑制因子
常见的 PIG-H 抑制剂包括但不限于 Manumycin A CAS 52665-74-4、Triton X-100 CAS 9002-93-1、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8 和 Cerulenin（合成）CAS 17397-89-6。
PIG-H 的抑制剂以各种生化过程为目标，间接降低了这种蛋白质的功能活性，而这种蛋白质是糖基磷脂酰肌醇（GPI）锚生物合成的核心。这些抑制剂的作用机制之一是破坏 PIG-H 功能所需的蛋白质成熟和正确定位所必需的翻译后修饰。这可以通过抑制法尼基转移酶等影响脂化的酶来实现，也可以通过抑制呋喃蛋白来阻碍蛋白水解过程。此外，操纵膜动力学也是另一种策略，即破坏细胞膜内脂筏形成或改变膜流动性的制剂可损害 PIG-H 介导的锚定过程。与胆固醇结合或充当表面活性剂的化合物就是如何调节细胞膜生物物理特性以间接抑制 PIG-H 活性的例子。
此外，内质网（ER）和高尔基体等细胞器的结构完整性和功能对于 GPI 锚的组装以及 PIG-H 在该过程中的作用至关重要。诱发 ER 应激或破坏高尔基体正常功能的化学物质会导致 GPI 锚定蛋白的折叠和贩运不当。这可能导致 PIG-H 无法催化 GPI 锚点附着到这些蛋白质上，因为这一酶解步骤与这些细胞器的蛋白质质量控制系统密切相关。此外，使用干扰 GPI 生物合成所需前体（如肌醇、乙醇胺和酰基链）的供应或代谢的小分子也会导致 PIG-H 活性降低。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
抑制法尼基转移酶，该酶对与细胞信号传导相关的蛋白质翻译后修饰至关重要。PIG-H 的功能依赖于适当的蛋白质脂化；因此，抑制法尼基转移酶会间接影响 PIG-H 的活性。 | ||||||
Triton X-100 | 9002-93-1 | sc-29112 sc-29112A | 100 ml 500 ml | ¥225.00 ¥452.00 | 55 | |
一种非离子表面活性剂，可破坏细胞膜中的脂筏。由于PIG-H参与膜内的糖脂锚定，因此脂筏的破坏会损害PIG-H介导的锚定过程。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
ADP-核糖基化因子（Arf）蛋白的抑制剂会干扰高尔基体的结构和功能。由于PIG-H参与定位于高尔基体的生物合成过程，这种化合物的作用会间接影响PIG-H的功能。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
一种羧基离子载体，可改变细胞内pH值和离子梯度，影响高尔基体功能。通过破坏PIG-H所在的Golgi，这种化合物可以间接抑制PIG-H的生物合成活性。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥1783.00 ¥3452.00 ¥13380.00 | 9 | |
它是一种脂肪酸合成酶抑制剂，可阻碍脂质生物合成所需的脂肪酸合成。由于PIG-H依赖脂质修饰发挥功能，这种化合物对脂肪酸合成的抑制作用会间接影响PIG-H的活性。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2031.00 ¥6995.00 | 10 | |
一种葡萄糖苷酶抑制剂，可阻碍N-连接糖基化，这是PIG-H介导的修饰之前的常见过程。这可以通过破坏PIG-H功能所需的糖基化来间接抑制PIG-H。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | ¥846.00 ¥1974.00 | 18 | |
它是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂，能阻止胆固醇的生物合成，从而改变膜的组成和流动性，并可能影响 PIG-H 的锚定能力。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
作为一种 N-连接糖基化抑制剂，它可以破坏与 PIG-H 相互作用的蛋白质的糖基化，间接影响 PIG-H 在聚糖锚生物合成中的作用。 | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | ¥1309.00 ¥1636.00 | 26 | |
一种多烯大环内酯，能与胆固醇结合，破坏细胞膜内脂筏的形成，而 PIG-H 的相关活动就在细胞膜内进行，从而可能抑制 PIG-H 的功能。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，也能破坏凝集素介导的内吞，这一途径可能与 PIG-H 在细胞膜动力学中的作用相交叉，从而间接抑制 PIG-H。 | ||||||