PH-4 抑制因子
常见的PH-4抑制剂包括但不限于1,4-DPCA CAS 331830-20-7、N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸-d3、IOX2 CAS 931398-72-0、BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6和L-Mimos。 甘氨酸-d3、IOX2 CAS 931398-72-0、BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6和L-Mimosine CAS 500-44-7。
PH-4的化学抑制剂包括一系列化合物，它们直接阻碍蛋白质的酶促功能，即底物蛋白质中脯氨酸残基的羟基化，这是一种关键的翻译后修饰。抑制剂1,4-DPCA通过抑制PH-4的脯氨酸4-羟化酶活性发挥作用，从而阻断其对脯氨酸残基进行修饰的能力，而脯氨酸残基对于各种蛋白质的正常功能至关重要。同样，L-Mimosine因其与2-氧代戊二酸的结构相似，会与天然底物竞争，从而抑制PH-4对其底物的酶促作用。二甲基草酰甘氨酸的作用原理相同，它作为2-氧代戊二酸的类似物，阻止PH-4催化羟基化反应。
此外，FG-22 16、FG-4592、IOX2、Roxadustat、Daprodustat、Molidustat、Desidustat、Enarodustat和Vadadustat等抑制剂，作用于包括PH-4在内的脯氨酸羟化酶（PHD）酶。这些化合物通过稳定缺氧诱导因子（HIF）来有效抑制PH-4，HIF通常被羟化并被PH-4降解。通过抑制PH-4，这些化学物质会导致HIF的积累，因为指示其降解的羟化作用被阻断。这类抑制剂采用了一种策略，即中断正常的反馈机制，其中PH-4调节HIF的可用性，HIF是一种关键的转录因子，参与细胞对氧气水平的反应。这些化学物质共同作用，导致PH-4的功能抑制，从而阻止其在蛋白质翻译后修饰和HIF稳定性调节中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,4-DPCA | 331830-20-7 | sc-200758 sc-200758A | 5 mg 25 mg | ¥767.00 ¥3001.00 | 5 | |
抑制脯氨酰 4-羟化酶，从而阻止对 PH-4 功能至关重要的脯氨酸残基羟化，直接抑制 PH-4。 | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | ¥135384.00 | ||
与 FG-2216 类似，FG-4592 也会抑制 PHD 酶，因此会通过稳定被 PH-4 羟基化的 HIF 来抑制 PH-4 的活性。 | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥1444.00 ¥6262.00 ¥17837.00 | ||
抑制 PHD 酶（包括 PH-4），从而抑制 HIF 的羟基化，防止其降解。 | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | ¥2313.00 | ||
PHD 抑制剂可抑制 PH-4，阻止 HIF 的羟化和随后的降解。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥395.00 ¥970.00 ¥2437.00 ¥4817.00 | 8 | |
由于其结构与 2-oxoglutarate 相似，可抑制脯氨酰 4-羟化酶的活性，从而通过阻止底物蛋白质中脯氨酸残基的羟化来抑制 PH-4。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥925.00 ¥3328.00 ¥4140.00 ¥8619.00 | 25 | |
通过作为 2-氧代戊二酸类似物抑制 PH-4 等脯氨酰羟化酶，从而抑制 PH-4 对其底物的酶活性。 | ||||||