PFK-2 car 抑制因子

常见的PFK-2抑制剂包括但不限于3-(3-吡啶基)-1-(4-吡啶基)-2-丙烯-1-酮-d4 CAS 13309-08-5、2,6-二氯吡啶-4-羧 酸 CAS 5398-44-7、4-甲基伞形酮 CAS 90-33-5、阿霉素 CAS 23214-92-8 和 2-脱氧-D-葡萄糖 CAS 154-17-6。

磷酸果糖激酶-2（PFK-2）抑制剂是一类化学多样性丰富的化合物，旨在对细胞内复杂的糖酵解途径中的PFK-2酶的活性进行精确控制。PFK-2在这一途径中起着关键作用，负责将果糖-6-磷酸（F6P）转化为果糖-2,6-二磷酸（F2,6BP）。值得注意的是，F2,6BP是磷酸果糖激酶-1（PFK-1）的强效变构激活剂，而PFK-1是糖酵解中的另一个重要酶。PFK-2的调控通过酶内特定丝氨酸残基的磷酸化和去磷酸化来实现。PFK-2的激酶形式积极促进F2,6BP的合成，从而增强糖酵解的活性。相反，酶的磷酸酶形式（FBPase-2）催化F2,6BP的去磷酸化，导致其减少并抑制糖酵解的流量。

PFK-2抑制剂通过扰乱PFK-2两种形式之间的微妙平衡来发挥其影响，通常倾向于一种形式而非另一种形式。通常，这些抑制剂旨在靶向并阻碍PFK-2的激酶活性，从而阻止F6P向F2,6BP的转化。这种抑制减少了PFK-1的激活，导致糖酵解活性显著降低。PFK-2抑制剂的化学组成和结构具有显著的多样性，涵盖了可能是天然存在或合成的各种化合物。选择PFK-2抑制剂的依据是其与PFK-2酶特定区域相互作用的能力，从而有效地破坏其在磷酸化过程中的功能，并因此调节糖酵解。对PFK-2抑制机制的分子机制的全面理解在细胞代谢研究、生物化学和细胞生物学领域具有重要意义。