PAT4 抑制因子

常见的 PAT4 抑制剂包括但不限于 LY 341495 CAS 201943-63-7、Amiloride - HCl CAS 2016-88-8、Phloretin CAS 60-82-2、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2 和 Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4。

PAT4 的化学抑制剂提供了一系列阻碍蛋白质功能的机制。LY341495 是一种以抑制代谢型谷氨酸受体而闻名的化合物，它能导致细胞内氨基酸水平下降，进而通过减少 PAT4 转运活动所需的底物供应来抑制 PAT4。同样，抑制钠通道的阿米洛利也会破坏钠梯度，而钠梯度对 PAT4 的钠依赖转运机制至关重要。葡萄糖转运体抑制剂 Phloretin 可改变细胞代谢状态，并间接抑制 PAT4，因为细胞能量平衡的变化可能会影响氨基酸转运体的活性。巴佛洛霉素 A1 和康霉素 A 都是 V-ATP 酶抑制剂，可改变内体和溶酶体的 pH 值，这可能会导致 PAT4 的功能性抑制，因为转运体的活性可能取决于特定 pH 梯度的维持。

此外，奥氮平能通过抑制 Na+/K+-ATP 酶间接抑制 PAT4，导致 PAT4 用于氨基酸转运的离子梯度被破坏。河豚毒素通过阻断电压门控钠通道，可改变细胞的兴奋性，从而影响驱动蛋白质转运功能的电化学梯度，间接抑制 PAT4。维拉帕米可以通过抑制钙通道来调节细胞内的钙水平，而细胞内的钙水平往往与包括 PAT4 在内的转运蛋白的调节有关。染料木素对酪氨酸激酶的抑制可导致细胞内蛋白质磷酸化状态的改变，从而对控制 PAT4 活性的调节机制产生下游影响。阴离子通道抑制剂 DIDS 可破坏离子平衡和次级转运机制，间接抑制 PAT4，而硝氟酸通过抑制氯离子通道，可改变对 PAT4 功能至关重要的氯离子梯度。最后，丙磺舒可抑制有机阴离子转运体，并通过影响与 PAT4 相关的细胞转运过程和离子平衡间接影响 PAT4 的功能。